Лоратадин
Лоратадин — протиалергічний засіб, антигістамінний засіб для системного застосування.
Систематична назва (IUPAC) | |
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H- benzo[5,6]ohepta[1,2-b]pyridin- 11-ylidine)-1-piperidinecarboxylate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | R06 |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H23ClN2O2 |
Мол. маса | 382,88 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | майже 100% |
Зв'язування | 97-99% |
Метаболізм | Печінка (CYP2D6- and 3A4-mediated) |
Період напіврозпаду | 8 годин, деслоратадин — 28 годин |
Виділення | 40% із сечею близька кількість із калом |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус | |
Використання | перорально |
Лоратадин — H1-антигістамін другого покоління, ефективний неседативний антигістамінний препарат довготривалої дії з швидким та вираженим протиалергічним ефектом. Покращення стану зазвичай відмічається вже у перші 30 хвилин після прийому препарату і триває більше 24 годин. Лоратадин та його метаболіти не проникають через гемато-енцефалічний бар'єр. Він не впливає на центральну нервову систему, не виявляє антихолінергічної та седативної дії, не спричиняє звикання. Вік пацієнта, наявність ниркової недостатності та/або порушень функцій печінки не впливають на основні показники фармакокінетики.
Показання
Лоратадин показаний для лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту, кон'юнктивіту, гострої та хронічної кропив'янки, набряку Квінке, симптомів гістамінергій (псевдоалергічних синдромів), спричинених застосуванням гістамінолібераторів, алергічних реакцій на укуси та ужалення, а також у комплексному лікуванні сверблячих дерматозів (контактних алергодерматитів, атопічних дерматитів, інших шкірних захворювань алергічної природи, гострих та хронічних екзем тощо).
Побічні ефекти
У поодиноких випадках відзначались сухість у роті та блювання.
Коротка характеристика профілю безпеки[джерело?]. У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомляли у 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Частішими побічними реакціями, про які повідомляли частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).
Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомляли у ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі випадки (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), рідкісні випадки (< 1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
У кожній групі частоти побічні реакції вказані у порядку зменшення проявів.
З боку імунної системи: рідкісні випадки — реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: рідкісні випадки — запаморочення, судоми.
З боку серця: рідкісні випадки — тахікардія, пальпітація.
З боку травного тракту: рідкісні випадки — нудота, сухість у роті, гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: рідкісні випадки — патологічні зміни функції печінки.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідкісні випадки — висипання, алопеція.
Порушення загального стану і пов’язані зі способом застосування: рідкісні випадки — підвищена втомлюваність.
Лабораторні показники: частота невідома — збільшення маси тіла.
Посилання
- Адаптована інструкція Лоратадин (LORATADINUM)[недоступне посилання з грудень 2021]
- Інструкція для медичного застосування препарату Лоратадин-ЛТ