Месна
Месна (англ. Mesna, лат. Mesnum, скорочена назва від «меркаптоетансульфонат натрію») — синтетичний препарат, що є похідним етансульфонової кислоти, що застосовується як перорально, так і внутрішньовенно[1][2], а також інгаляційно.[3] Месна синтезована у 50-х роках ХХ століття, та уперше запатентована компанією UCB у 1972 році[4] Початково встановлено, що месна також муколітичну дію[5], і вона тривалий час застосовувалась при захворюваннях дихальних шляхів.[6] Пізніше встановлено, що має здатність до усунення токсичної дії хіміотерапевтичних препаратів (зокрема циклофосфаміду та іфосфаміду[1][3]), і для цього показання уперше схвалена FDA у 1988 році.[7]
 | |
|---|---|
Месна
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| sodium 2-sulfanylethanesulfonate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | V03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C2H5Na2O3S2 |
| Мол. маса | 164,181 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 45—79% (перор.), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Кров |
| Період напіввиведення | 1 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | УРОМІТЕКСАН® 400 мг, «Бакстер Онколоджі ГмбХ»,Німеччина UA/1405/01/01 19.12.2014-19/12/2019 |
Фармакологічні властивості
Месна — синтетичний препарат, що є похідним етансульфонової кислоти. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні та стабілізації продуктів розпаду лікарських препаратів класу оксазафоринів (циклофосфаміду та іфосфаміду) в сечовому міхурі, а також утворює додаткові сполуки з одним із продуктів розпаду цих препаратів акроілеїном, унаслідок чого знижується токсична дія оксазафоринів на сечовий міхур та покращується переносимість протипухлинних препаратів.[1][2][7] Окрім того месна діє на дихальну систему шляхом розриву бісульфідних зв'язків макромолекул мокротиння, що призводить до деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету, та полегшує відходження мокротиння.[3][5] Месна застосовується для усунення токсичної дії протипухлинних препаратів (найчастіше геморагічного циститу) або токсичної дії променевої терапії на сечові шляхи.[1][2][7] Також месна може застосовуватися для покращення відходження мокроти із дихальних шляхів при захворюваннях дихальної системи, при травмах грудної клітки, а також у післяопераційному періоді після операцій на грудній клітці та нейрохірургічних операціях, та при проведенні інтенсивної терапії.[1][2][3]
Фармакодинаміка
Месна швидко всмоктується як після перорального, так і після внутрішньовенного введення, проте біодступність препарату після перорального застосування становить 45—79 %, після внутрішньовенного введення біодоступність месни складає 100 %. Максимальна концентрація препарату спостерігається відразу після внутрішньовенного введення месни, після перорального застосування максимальна концентрація плазми в крові досягається протягом 3—4 годин після застосування. Месна добре (на 69—75 %) зв'язується з білками плазми крові. Початково месна метаболізується до дисульфіду в плазмі крові, в печінці не метаболізується. Під час виведення препарату в нирках він відновлюється до вільної тіолової сполуки, яка й зв'язується з алкілюючими протипухлинними препаратами, утворюючи з ними нетоксичні стабільні тіоетери. У вигляді тіотерів та незміненої речовини месна виводиться з організму з сечею. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1 годину при внутрішньовенному введенні (0,36 години для месни та 1,17 години для дисульфіду месни), при пероральному застосуванні — до 8 годин.[2][3][7]
Покази до застосування
Месна застосовується для усунення токсичної дії протипухлинних препаратів (найчастіше геморагічного циститу) або токсичної дії променевої терапії на сечові шляхи, а також для покращення відходження мокроти із дихальних шляхів при захворюваннях дихальної системи, при травмах грудної клітки, а також у післяопераційному періоді після операцій на грудній клітці та нейрохірургічних операціях, та при проведенні інтенсивної терапії, при синуситах та отитах.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні бромгексину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[1][2]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, гіперемія шкіри, кропив'янка, набряк Квінке.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові.
- З боку нервової системи — головний біль, загальна слабкість.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія.
- Інші побічні ефекти — при внутрішньовенному введенні може спостерігатися флебіт, болі в кінцівках, гематурія; при інгаляційному застосуванні можливий бронхоспазм, кашель, біль у грудній клітці, припікання або подразнення слизових оболонок дихальної системи.
Форми випуску
Месна випускається у вигляді таблеток по 0,4 г та флаконів і ампул для внутрішньовенного введення по 2 і 4 мл 10 % розчину.[7][8]
Примітки
- МЕСНА (MESNUM) (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/664 (рос.)
- Уромес (рос.)
- Wolf-Dieter Müller-Jahncke, Christoph Friedrich, Ulrich Meyer. Arzneimittelgeschichte. — Штутгарт, 1996. — С. 184. (нім.)
- Фармакологическая группа — Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей (рос.)
- Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. Серпень 1973. Архів оригіналу за 22 жовтня 2008. Процитовано 12 серпня 2008. (англ.)
- Mesna (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/664 (рос.)