Ропівакаїн

Ропівакаін (МНН, [roʊˈpɪvəkeɪn]) є місцевим анестетиком, що належить до групи амідів[1]. Назва ропівакаїн позначає як рацемат, так і мічений S-енантіомер. Ропівакаїну гідрохлорид зазвичай продається AstraZeneca під торговою маркою Наропін.

Ропівакаїн
Систематизована назва за IUPAC
(S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide
чи

(2S)-N-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide

Класифікація
ATC-код N01BB09
PubChem 175805
CAS 84057-95-4
DrugBank DB00296
KEGG D08490
Торгівельне
найменування		 Наропін (Naropin)
Способи введення Парентерально
Хімічна структура
Формула C17H26N2O 
Мол. маса 274.408 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 87%–98% (epidural)
Метаболізм Печінка (CYP1A2-mediated)
Період напіввиведення 1.6–6 hours (залежно від призначення)
Екскреція Нирки 86%
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Історія

Ропівакаїн був розроблений коли було виявлено, що бупівакаїн асоціюється із зупинкою серця, особливо у вагітних. Встановлено, що ропівакаїн має меншу кардіотоксичність, ніж бупівакаїн при моделюванні у тварин.

Клінічне застосування

Протипоказання

Ропівакаїн протипоказаний для внутрішньовенної регіональної анестезії(англ. IVRA). Однак нові дані свідчать про те що як ропівакаїн (1,2-1,8 мг/кг у 40 мл) так левобупівакаїн (40 мл 0,125 % розчину) можна застосовувати, оскільки вони мають меншу токсичність для серцево-судинної та центральної нервової системи, ніж рацемічний бупівакаїн.[2]

Побічні ефекти

Побічні реакції на лікарські засоби(ПРЛЗ, англ. ADRs) зустрічаються відносно рідко, при дотриманні правильного введення препарату. Більшість ПРЛЗ стосуються техніки введення (що призводить до системного впливу) або фармакологічних ефектів анестезії, однак алергічні реакції виникають рідко.

Системний вплив надмірних кількостей ропівакаїну в основному призводить до змін у центральній нервовій системі (ЦНС) та серцево-судинній системі[1] — зміни у ЦНС зазвичай виникають при нижчих концентраціях у плазмі крові, а серцево-судинні ефекти спостерігаються при більш високих концентраціях, хоча серцево-судинний колапс може відбуватися і при низьких концентраціях. Ефекти впливу на ЦНС можуть включати збудження (нервозність, поколювання навколо рота, шум у вухах, тремор, запаморочення, затуманення зору, судоми, що супроводжуються депресією (сонливість, втрата свідомості), пригнічення дихання та апное). Серцево-судинні ефекти включають гіпотонію, брадикардію, аритмії та/або зупинку серця — деякі з них можуть бути обумовлені вторинною гіпоксемією внаслідок депресії дихання.

Постартроскопічний гленохумеральний хондроліз

Ропівакаїн токсичний для хряща, і внутрішньосуглобові введення можуть призвести до постартроскопічного гленогумерального хондролізу.[3]

Лікування передозування

Як і для бупівакаїну — внутрішньовенна ліпідна емульсія (наприклад, Celepid), може бути ефективним при лікуванні важкої вторинної кардіотоксичності, внаслідок передозування місцевим анестетиком, в експериментах на тваринах[4] та на людях у процесі, який називається «порятунком ліпідів».[5][6][7]

Синоніми

(S)-(-)-1-PROPYL-2',6'-PIPECOLOXYLIDINE, (S)-(-)-1-PROPYLPIPERIDINE-2-CARBOXYLIC ACID (2,6-DIMETHYLPHENYL)AMID, TLC590, TLC-590[8]

Торгові марки

Наропін

Дженерики

Ropivacaine Hydrochloride

Комбіновані

Dexopin, Ropidex, Ropivacaine HCl

Примітки
  1. РОПІВАКАЇН (ROPIVACAINUM)
  2. (Basic of Anesthesia, Robert Stoelting, page 289)
  3. Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature. Journal of Orthopaedics 12 (Suppl 2): S200–10. PMC 4796530. PMID 27047224. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005.
  4. Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity. Regional Anesthesia and Pain Medicine 28 (3): 198–202. PMID 12772136. doi:10.1053/rapm.2003.50041.
  5. Picard J, Meek T (February 2006). Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob. Anaesthesia 61 (2): 107–9. PMID 16430560. doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x.
  6. Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (July 2006). Successful use of a 20% lipid emulsion to resuscitate a patient after a presumed bupivacaine-related cardiac arrest. Anesthesiology 105 (1): 217–8. PMID 16810015. doi:10.1097/00000542-200607000-00033.
  7. Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (August 2006). Successful resuscitation of a patient with ropivacaine-induced asystole after axillary plexus block using lipid infusion. Anaesthesia 61 (8): 800–1. PMID 16867094. doi:10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x.
  8. ROPIVACAINE(FDA Substance Registration System)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.