Ротиготин

Ротиготин (англ. Rotigotine, лат. Rotigotinum) — синтетичний препарат, який належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, та застосовується для лікування паркінсонізму.[1][2] Ротиготин, на відміну від інших протипаркінсонічних препаратів, застосовується за допомогою трансдермальної терапевтичної системи.[3][1] Ротиготин уперше синтезований у 1985 році в Гронінгенському університеті[4], пізніше дослідженням препарату займалась компанія «Aderis Pharmaceuticals», яка в 1998 році продала права на подальші дослідження препарату і його маркетинг німецькій компанії «Schwarz Pharma», яка й отримала схвалення препарату Європейським агентством з лікарських засобів у 2006 році та FDA у 2007 році.[5]

Ротиготин
Систематизована назва за IUPAC
(S)-6-[Propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8- tetrahydronaphthalen-1-ol
Класифікація
ATC-код N04BC09
PubChem 57537
CAS 99755-59-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H25NOS 
Мол. маса 315,48 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~46% (нашкірно)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-7 год
Екскреція Нирки (71%), фекалії (23%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕУПРО®,
«ЛТС Ломанн Терапіе - Систем АГ»,Німеччина
UA/9279/01/01
12.02.2009-12/02/2014

Фармакологічні властивості

Ротиготин — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D1, D2 і D3 дофамінових рецепторів, найвища афінність до D3-рецепторів, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму. Ротиготин також є частковим агоністом 5-HT1D-серотонінових рецепторів і альфа-2-адреноблокатором.[1] Препарат застосовується для лікування первинного паркінсонізму, а також синдрому неспокійних ніг[2][3], проте встановлено, що при пероральному застосуванні ротиготин швидко метаболізується, і тому період його дії є дуже коротким. Натомість при нашкірному застосуванні тривалість дії препарату є відносно довгою (24 години), тому ротиготин застосовується у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.[1][2]

Фармакокінетика

Ротиготин добре всмоктується при нашкірному застосуванні, біодоступність при нашкірному застосуванні препарату варіює від 1 до 46 % у залежності від місця розміщення трансдермальної терапевтичної системи, найнижчою вона є при розміщенні терапевтичної системи в ділянці живота і кульшового суглобу, а найвищою вона є при розміщенні в ділянці плеча і лопатки. Максимальна концентрація препарату при застосуванні терапевтичної системи із вмістом 8 мг препарату спостерігається за 15—18 годин від аплікації системи. Ротиголін добре (на 89,5—92 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково (23 %) з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату двофазний, у першій фазі він становить 3 години, у другій фазі становить 5—7 годин після видалення трансдермальної терапевтичної системи.[3][5]

Покази до застосування

Ротиготин застосовується для лікування первинного паркінсонізму та синдрому неспокійних ніг.[3]

Побічна дія

При застосуванні ротиготину найчастіше спостерігаються побічні ефекти, пов'язані з місцевою дією препарату та дофамінергічною дією ротиготину, зокрема шкірні реакції, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, діарея або запор, тремор, диспепсія.[1] Іншими рідкими побічними явищами при застосуванні препарату є[3]:

Протипокази

Ротиголін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності, годуванні грудьми, схильності до психотичних реакцій та в дитячому віці.[3]

Форми випуску

Ротиготин випускається у вигляді трансдермальної терапевтичної системи із вмістом діючої речовини по 2, 4, 6 і 8 мг.[1]

Примітки

  1. Ротиготин — трансдермальная терапевтическая система: новые возможности для лечения болезни Паркинсона (рос.)
  2. РОТИГОТИН: перспективы для лечения болезни паркинсона (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2263 (рос.)
  4. Horn AS, Tepper P, Van der Weide J, Watanabe M, Grigoriadis D, Seeman P (1985). Synthesis and radioreceptor binding activity of N-0437, a new, extremely potent and selective D2 dopamine receptor agonist. Pharm Weekbl Sci 7 (5): 208–11. PMID 2933633. doi:10.1007/bf02307578. (англ.)
  5. Rotigotine (англ.)

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.