Спіраміцин

Спіраміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального і внутрішньовенного застосування. Він є природним антибіотиком, що отриманий з Streptomyces ambofaciens і є першим представником 16-членних макролідів.

Спіраміцин
Систематизована назва за IUPAC
(4R,5S,6R,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-9,16-dimethyl-5-methoxy-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-α-D-glucopyranoside
Класифікація
ATC-код J01FA02
PubChem 5356392
CAS 8025-81-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C43H74N2O14 
Мол. маса 843,053 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність перорально 10-69%,при в/в введенні ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8 год.-перорально, 5 год. для в/в введення
Екскреція Жовч ~80%,Нирки ~10%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РОВАМІЦИН,
«Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція
UA/6053/02/01
28.01.2011-28/01/2016

Фармакологічні властивості

Спіраміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в клітинах бактерій. Має виражений постантибіотичний ефект та імуномодулюючі властивості.[1] Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: стрептококи, метицилінчутливі стафілококи, кампілобактер, Corynebacterium diphthriae, Bordetella pertussis, Branhamella, Coxiella, Eubacterium, Porphyromonas, Actinomyces, нейсерії, хламідії, легіонелли, Ureaplasma, лептоспіра, бліда спірохета, токсоплазма, Cryptоspоridium spp., Helicobacter pylori.[2] Нечутливими до спіраміцину є метициліностійкі стафілококи, Pseudomonas, Nocardia, Enterobacteriacae (у тому числі сальмонелли, шиґели, Escherichia coli)[3], Acinetobacter. Спіраміцин є другим антибіотиком з групи макролідів, і був уведений у клічну практику в 1954 році, за три роки після появи першого макролідного антибіотику — еритроміцину.[1][2]

Фармакодинаміка

Після внутрішньовенного введення препарату максимальна концентрація в крові досягається за годину, після прийому всередину — через 1,5-3 години. Біодоступність при пероральному прийомі значно нижча і становить від 10 до 69%,при внутрішньовенному введенні біодоступність 100%. Високі концентрації препарату виявляються в легенях, мигдаликах, пазухах носа, кістках. На 10-й день після закінчення лікування утримуються високі концентрації спіраміцину в нирках, печінці і селезінці, що пов'язано з утворенням при метаболізмі препарату в печінці активних, але хімічно не ідентифікованих метаболітів. Препарат виділяється в грудне молоко, але не проникає в спинномозкову рідину. Концентрації препарату в тканинах організму є вищими, чим у крові, у 20—30 разів.[3] Спіраміцин, як і інші макроліди, проникає і акумулюється в фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах), концентрація в яких препарату є високою.[1] Ці властивості пояснюють високу активність спіраміцину до внутрішньоклітинних збудників. Період напіввиведення препарату становить 5 год. при внутрішньовенній ін'єкції і 8 год.- при прийомі всередину. Виводиться препарат з організму переважно з жовчю (близько 80%), а також нирками (близько 10%).

Показання до застосування

Спіраміцин застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до нього збудниками, а саме: інфекції ЛОР-органів (синусити, отити, ангіни), інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіти і пневмонії, в тому числі викликані хламідіями, мікоплазмою і легіонеллами), інфекції шкіри (бешиха, абсцеси і флегмони), стоматологічні інфекції, інфекції сечостатевої системи (простатити, уретрити), хламідіоз, сифіліс і гонорея (при непереносимості пеніцилінів), токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом у вагітних). Препарат застосовують для профілактики менінгококового менінгіту в осіб, що мали контакт з хворими на менінгіт, а також для профілактики рецидивного ревматизму при непереносимості пеніциліну.

Побічна дія

При застосуванні спіраміцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[4]:

  • Алергічні реакції — нечасто (~1%) кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі; дуже рідко (0,1%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
  • З боку нервової системи — у рідкісних випадках (< 0,01%) головний біль, запаморочення, транзиторна парестезія, загальна слабість.
  • З боку травної системи — рідко біль у животі, нудота, блювання, діарея; у поодиноких випадках (0,01%) псевдомембранозний коліт, відхилення від норми печінкових проб, холестатична жовтяниця.
  • З боку органів кровотворення — дуже рідко гострий гемоліз, васкуліт (в тому числі хвороба Шенлейн-Геноха) і тромбоцитопенія, у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази у рідкісних випадках спостерігалися випадки гемолітичної анемії.
  • З боку серцево-судинної системи — дуже рідко подовження інтервалу QT на ЕКГ.
  • Місцеві реакції — при внутрішньовенному введенні спостерігались поодинокі випадки флебітів та змін у місці введення.

Протипокази

Протипоказами до введення спіраміцину є алергія до даного препарату; період годування грудьми; хворі, що належать до груп ризику збільшення інтервалу QT (спадковий анамнез, одночасний прийом хінідину, аміодарону, соталолу, бепридилу, вінкаміну, еритроміцину, нейролептиків, галофантрину, пентамідину, моксифлоксацину); виражені порушення функції печінки.

Форми випуску

Спіраміцин випускається у вигляді таблеток по 1,5 млн і 3 млн. МО, також ліофілізату для ін'єкцій по 1,5 млн. МО; гранул для приготування суспензії для перорального застосування по 375 000, 750 000 та 1 500 000 МЕ.[5]

Застосування у ветеринарії

Спіраміцин застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної та травної системи у свиней, великої та дрібної рогатої худоби.[6]

Застосування у харчовій промисловості

Спіраміцин у харчовій промисловості зареєстрований як харчова добавка E710.[7]

Примітки
  1. http://health-ua.com/articles/1614.html (рос.)
  2. http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6548 (рос.)
  3. http://health-ua.com/articles/2420.html (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/976 (рос.)
  5. " "Спирамицин в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  6. http://www.webvidal.ru/Veterinary/2004/LP_4090000.htm (рос.)
  7. http://am-am.su/360-e710-spiramicin.html (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.