Тримекаїн
Тримекаїн (лат. Trimecainum; систематична назва (2,4,6-триметилфенілкарбамоїлметил) діетиламоній хлорид, хімічна формула C15H25ClN2O) — це органічна сполука, що використовується як місцевий анестетик та серцевий антиаритмічний засіб[1]. Це білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді та етанолі.[2] Це активний інгредієнт у продуктах, що випускаються під торговими марками Mesdicain, Mesocain, Mesokain та іншими.[3]
| Тримекаїн | |
|---|---|
 | |
 | |
| Інші назви | N2,N2-diethyl-N-mesitylglycinamide |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 616-68-2 |
| PubChem | 12028 |
| Номер EINECS | 210-487-3 |
| KEGG | D08640 |
| Назва MeSH | D014288 |
| ChEBI | 135013 |
| SMILES |
CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=C(C=C1C)C)C |
| InChI |
InChI=1S/C15H24N2O/c1-6-17(7-2)10-14(18)16-15-12(4)8-11(3)9-13(15)5/h8-9H,6-7,10H2,1-5H3,(H,16,18) |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C15H24N2O |
| Молярна маса | 248,36 г/моль |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
Історія
Тримекаїн — це, мабуть, чеське відкриття 1975 р[4](у світлі складної фармакологічної та клінічної оцінки та практичного застосування), хоча його препарат був опублікований Лефгреном у 1946 р.[3]
Механізм дії, фармакокінетика
Як і інші місцеві анестетики, що входять до амідної групи, тримекаїн зменшує проникність клітинної мембрани, викликає деполяризацію та скорочує потенціал дії.[5] Анестезувальний ефект починається впродовж 15 хвилин і триває 60–90 хвилин. Його біологічний період напіввиведення становить приблизно 90 хвилин. 10 % тримекаїну виводиться у незміненому вигляді (90 % у вигляді його метаболітів). Він проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.[6]
Покази
Тримекаїн має дві основні галузі застосування. Перший — місцева анестезія (місцева, інфільтраційна, місцева слизова та інгаляційна, спинальна та Біра внутрішньовенні). Застосовується у концентраціях від 0,4 до 4 %, в деяких випадках (наприклад, у стоматології) в сумішах з адреналіном. Іншим напрямком є профілактика та терапія шлуночкової аритмії при інфаркті міокарда та в кардіохірургії. Застосовується також для профілактики симпатичної реакції під час інтубації трахеї.
Протипоказання
Тримекаїн не можна застосовувати при гіперчутливості до амідних анестетиків, гіперволемії, гіпотонії, вадах серцевої провідності, асистолії, кардіогенному шоці та злоякісній гіпертермії в анамнезі.
Побічні ефекти
Рідко можуть виникати алергічні реакції (від шкірних або слизових симптомів до анафілактичного шоку). При передозуванні виникає — збудження, психомоторна аджітація, dishevelment, візуальні дефекти, шум у вухах, м'язевий тремор, в більш важких випадках сонливості, гіпорефлексія, апное, судоми.
Синоніми
Mesidicain, Mesdicain, Mesocain, Mesokain, Justecaina, Diethylglycinemesidide, Trimecaina, Trimekain, Trimecaine Monohydrochloride, Trimecainium chloratum
Примітки
Література
- Анестезія в ортопедії та травматології (операційне й позаопераційне знеболювання, лікувальні блокади) / О.М.Хвисюк, В.С.Фесенко, М.І.Завеля, О.М.Хвисюк. – Харків, 2006. – 447 с. Ел.джерело (С.83)
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.232-233)