Тропісетрон
Тропісетрон (англ. Tropisetron, лат. Tropisetronum) — лікарський препарат, який є похідним індолу, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[1][2][3] Тропісетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[1][2][3] Тропісетрон уперше синтезований у 1982 році в лабораторії компанії «Sandoz», та застосовується у клінічній практиці з 1992 року.[4]
 | |
|---|---|
Тропісетрон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H20N2O2 |
| Мол. маса | 284,353 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60-100% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | ~8 год. |
| Екскреція | Нирки (70%), фекалії (15%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРОПІСЕТРОН, ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК», Україна UA/6402/01/01 19.05.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Тропісетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним індолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3, наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання. Тропісетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[1][2][3] Експериментально препарат застосовується також для усунення больового синдрому при фіброміалгії.[5]
Фармакокінетика
Тропісетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 60 % при пероральному застосуванні, при збільшенні дози до 45 мг біодоступність збільшується до 100 %. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Максимальна концентрація тропісетрону в крові досягається протягом 3 годин після перорального прийому препарату. Ондансетрон добре (на 71 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тропісетрон із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково препарат виводиться з калом. Період напіввиведення препарату в осіб із швидким метаболізмом становить 8 годин, у осіб із уповільненим метаболізмом цей час збільшується до 30 годин.[2]
Показання до застосування
Тропісетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні тропісетрону спостерігається наступні побічні ефекти[1][2]:
- Алергічні реакції — шкірний висип,, кропив'янка, анафілактичний шок, гарячка, еритема шкіри, бронхоспазм, задишка, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, підвищена втомлюваність, втрата свідомості.
- З боку травної системи — діарея або запор, втрата апетиту, біль у животі.
- З боку серцево-судинної системи — колапс, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, біль у грудній клітці, приливи крові.
Протипокази
Тропісетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 2 років.[1][2][3]
Форми випуску
Тропісетрон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005 г; 0,1 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 5 мл.[6][7]
Примітки
- ТРОПІСЕТРОН (TROPISETRONUM, ТРОПИСЕТРОН)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1088 (рос.)
- Трописетрон. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 448. ISBN 9783527607495.
- Müller W, Stratz T (2004). Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron. Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement 119 (119): 44–8. PMID 15515413. (англ.)
- ТРОПІСЕТРОН р-н для ін'єкцій/інфузій
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1088 (рос.)