Хіфенадин

Хіфенадин (Фенкарол) — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину, конкурентний Н1-блокатор рецепторів та належить до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального застосування.[1] Хіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі[2] та застосовується виключно на території пострадянського простору.[3][4]

Хіфенадин
Систематизована назва за IUPAC
1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl(diphenyl)methanol
Класифікація
ATC-код R06AX31
PubChem 65600
CAS 10447-38-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H23NO 
Мол. маса 293,40 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення НД
Екскреція Жовч, Нирки, Легені
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЕНКАРОЛ®,
АТ«Олайнфарм»,Латвія
UA/3782/01/02
01.06.2012-01/06/2017

Фармакологічні властивості

Хіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів. Хіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації ферменту діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін.[5][6] Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі і протисвербіжні властивості, має помірну антисеротонінову дію.[5] Хіфенадин погано проникає через гематоецефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість. На відміну від інших антигістамінних препаратів, хіфенадин має антиаритмічні властивості.[6]

Фармакокінетика

Хіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Всмоктування препарату неповне і складає близько 45 % від прийнятої дози хіфенадину. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 години. Хіфенадин створює високі концентрації у більшості тканин організму, найвищі концентрації спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Хіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Хіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення хіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться препарат як із сечею, так із жовчю, і частково через легені. Частина хіфенадину, яка не всмокталась у шлунково-кишковому тракті, у незміненому вигляді виводиться з калом. Період напіввиведення препарату точно не встановлений, тривалість дії препарату після перорального застосування становить 6—8 годин.

Показання до застосування

Хіфенадин застосовується при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, кропив'янці, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит), псоріазі, алергічному риніті, набряку Квінке, а також інфекційно-алергічних реакціях із бронхоспазмом (у тому числі бронхіальній астмі) як у дорослих, так і у дітей.[5][6]

Побічна дія

При застосуванні хіфенадину у високих дозах або при підвищеній чутливості до препарату нечасто можуть спостерігатися сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, гіркота в роті. Рідко (у частини хворих, які мають індивідуальну чутливість до препарату)[5] спостерігаються побічні явища з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, загальмованість.

Протипокази

Хіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, у період годування грудьми. З обережністю застосовують препарат у хворих із виразковою хворобою, у хворих важкими захворюваннями серцево-судинної системи та печінки.

Форми випуску

Хіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,025 та 0,05 г.[2]

Див. також

Примітки
  1. ХІФЕНАДИН (QUIFENADINUM)
  2. " "Фенкарол в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  3. Quifenadine. Drugs.com. Процитовано 28 січня 2014. (англ.)
  4. Makarov, L.; Balykova, L.; Soldatova, O.; Komolyatova, V.; Serebruany, V. (2010). The antiarrhythmic properties of quifenadine, H1-histamine receptor blocker in children with premature beats: A randomized controlled pilot trial. American journal of therapeutics 17 (4): 396–401. PMID 19487925. doi:10.1097/MJT.0b013e3181a86987. (англ.)
  5. http://www.umj.com.ua/article/2759/dosvid-vikoristannya-preparatu-fenkarol-pri-alergichnij-patologii-u-ditej
  6. http://www.mif-ua.com/archive/article/12118 (рос.)

Література
  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.336-337)
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.