Сехіфенадин

Сехіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до антигістамінних препаратів І покоління[1], для перорального застосування. Сехіфенадин уперше синтезований у колишньому Радянському Союзі[2] у Всесоюзному науково-дослідному хіміко-фармацевтичному інституті імені Серго Орджонікідзе (нині ВАТ «ЦХЛС-ВНІХФІ»)[3]та допущений до застосування згідно з наказом МОЗ СРСР від 2 серпня 1984 року під торговою назвою «Бікарфен».[4] По часу винайдення його класифікують як препарат І покоління, хоча сам автор Машковський Михайло Давидович вважав його першим представником препаратів ІІ покоління. Коли почали впроваджувати антигістамінні препарати ІІ покоління виявилося що в похідних хінуклідину багато відмінностей як від І так і від ІІ покоління, тому деякі автори виділяють їх як окремий клас.

Сехіфенадин
Систематизована назва за IUPAC
1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl-bis(2-methylphenyl)methanol
Класифікація
ATC-код R06AX32
PubChem 42553
CAS 57734-69-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H27NO 
Мол. маса 321,45 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12 год.
Екскреція Жовч, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГІСТАФЕН,
АТ«Олайнфарм»,Латвія
UA/3567/01/01
04.08.2010-04/08/2015

Натепер зареєстрований в Україні під торговою назвою «Гістафен».[5] Сехіфенадин використовується на території пострадянського простору (Латвія, Росія, Україна).[6][7][8]

Фармакологічні властивості

Сехіфенадин — синтетичний препарат, що є похідним хінуклідину та належить до групи антигістамінних препаратів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та серотонінових рецепторів(5HT1).[9][10] Сехіфенадин має відмінність у механізмові дії на гістамінорецептори від інших протиалергічних препаратів — він не лише блокує дію гістаміну в тканинах, але й сприяє його руйнуванню в тканинах шляхом активації ферменту діаміноксидази, який розщеплює ендогенний гістамін.[1] Препарат знижує спазм гладких м'язів кишечнику, судин та бронхів, чим сприяє бронходілятації, має виражені десенсибілізуючі і протисвербіжні властивості, запобігає збільшенню проникливості капілярів та має протинабрякові властивості.[10] Сехіфенадин впливає на імунологічну активність організму, зменшує кількість антитілоутворюючих клітину селезінці, кістковому мозку та лімфатичних вузлах, та знижує підвищену концентрацію Імуноглобуліни класу A|імуноглобулінів A]] і G. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр та рідко викликає сонливість.[5] На відміну від більшості інших антигістамінних препаратів, сехіфенадин не має проаритмогенної дії та має кардіопротекторні властивості.[1] Сехіфенадин у порівнянні з хіфенадином має більш виражені протисвербіжні властивості, тому більш ефективний при різноманітних сверблячих дерматозах.[11][9]

Фармакокінетика

Сехіфенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація сехіфенадину у крові досягається протягом 1-2 годин. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, легенях та нирках. Сехіфенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Сехіфенадин проникає через плацентарний бар'єр. Даних за виділення сехіфенадину в грудне молоко немає. Препарат метаболізується в печінці шляхом окислення утворюючи неактивний метаболіт. Після прийому однократної дози 50 мг період напіввиведення складає 12 годин, після повторних доз скорочується до 5-8 годин. Виводиться з жовчю (50 % дози), більше 20 % — з сечею. Близько 30 % дози виводиться в незміненому вигляді, 40-50 % в вигляді метаболітів[12].

Показання до застосування

Сехіфенадин застосовується при гострих та хронічних алергічних захворюваннях — при харчовій та медикаментозній алергії, полінозі, алергодерматозах (екзема, алергічний дерматит, червоний плоский лишай, нейродерміт)[10][9], васкуліті, алергічному риніті та риносинусопатіях, набряку Квінке, кропив'янці[13] та для профілактики і лікування загострення сезонних алергічних захворювань.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Сехіфенадин не підсилює пригнічуючої дії снодійних засобів і алкоголю нацентральну нервову систему. Пацієнтам, які застосовують інгібітори моноамінооксидази, протипоказано застосування антигістамінних препаратів.

Побічна дія

При застосуванні сехіфенадину нечасто спостерігаються сухість у роті, біль у животі, сонливість, головний біль. Рідко можуть спостерігатися підвищення апетиту, збудження, безсоння, почащення сечопуску, порушення менструального циклу. У лабораторних аналізах рідко може спостерігатися лейкопенія.


Протипокази

Сехіфенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при нападі бронхіальної астми, при вагітності, у період годування грудьми. Препарат не застосовується в дитячому віці та одночасно з інгібіторами моноаміноксидази.

Форми випуску

Сехіфенадин випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[11]

Примітки

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.