Цетиризин

Цетиризин (Цетиризину гідрохлорид, Парлазин, Зіртек, Цетрин) — синтетичний препарат, що є похідним піперазину[1] та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для перорального застосування. Цетиризин створений у 1987 році[2] та тривалий час розповсюджувався виключно під торговою маркою «Зіртек».[3][4]

Цетиризин
Систематизована назва за IUPAC
(±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1- piperazinyl]ethoxy]acetic acid
Класифікація
ATC-код R06AE07
PubChem 2678
CAS 83881-51-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H25ClN2O3 
Мол. маса 388,89 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~70%
Метаболізм Печінка(мінім.)
Період напіввиведення 10 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗОДАК®,
ТОВ«Зентіва»,Чехія
UA/4070/03/01
22.11.2010-22/11/2015

Фармакологічні властивості

Цетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. За хімічною будовою він є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів, які є похідними піперидину.[2][4] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. Цетиризин зменшує рівень у крові лейкотрієнів та не інгібує активацію опасистих клітин[5], інгібує активацію еозинофілів та епітеліальних клітин дихальних шляхів, та сповільнює агрегацію тромбоцитів.[4] При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не блокує серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[2] При застосуванні цетиризину при бронхіальній астмі спостерігається індукція бронходілятації протягом 2 годин після прийому препарату та підсилення ефективності β2—агоністів та кортикостероїдів для інгаляційного застосування.[2][5] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, цетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект.[2][4] Цетиризин, на відміну від найперших антигістамінів ІІ покоління, не має токсичного впливу на міокард, і при його застосуванні не спостерігається подовження інтервалу QT на ЕКГ та інших порушень серцевої діяльності.[5]

Фармакокінетика

Цетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 70%.[2] Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 1 години, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Цетиризин добре зв'язується з білками плазми крові.[5] Найвищі концентрації цетиризину спостерігаються у шкірі, які дорівнюють або можуть перевищувати концентрацію препарату в крові.[4][6] Цетиризин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цетиризин метаболізується у печінці у мінімальній кількості. Виводиться цетиризин із організму переважно із сечею у незміненому вигляді, частково із калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 10 годин (від 7 до 11 годин) у дорослих та 7 годин у дітей старших 4 років, у дітей 2—4 роки становить 4,9 годин, у новонароджених 2,4 години.[2] У осіб похилого віку період напіввиведення становить у середньому 11,8 годин, що пов'язано із зниженням кліренсу цетиризину у зв'язку із зниженням функції нирок. При порушенні функції нирок період напіввиведення цетиризину становить 20 годин, а при порушенні функції печінки — від 13,8 до 14,3 годин.[5]

Показання до застосування

Цетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці, набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи та бронхіальної астми. Цетиризин може застосовуватися для профілактики формування хронічних алергічних захворювань.[2][4]

Побічна дія

При застосуванні цетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

Цетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Цетиризин не застосовується у дітей у віці менше 6 місяців.[4] З обережністю застосовується препарат при вагітності та у період годування грудьми.

Форми випуску

Цетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,01г та 1% розчину для перорального застосування у флаконах по 10 та 20 мл.[7]

Примітки
  1. ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ЦЕТИРИЗИН-НОРТОН
  2. http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2009-08-01/60-70.pdf Архівовано 2015-02-11 у Wayback Machine. (рос.)
  3. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.DrugDetails (англ.)
  4. http://www.rmj.ru/articles_8597.htm Архівовано 11 лютого 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  5. http://health-ua.com/articles/183.html (рос.)
  6. http://www.mif-ua.com/archive/article/1684 (рос.)
  7. " "Цетиризин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.