Цефдинір
Цефдинір (англ. Cefdinir, лат. Cefdinirum) — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для перорального застосування.[2][3][4] Цефдинір запатентований у 1979 році, та схвалений до клінічного застосування у 1991 році.[5]
 | |
|---|---|
Цефдинір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso- ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6- azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H13N5O5S2 |
| Мол. маса | 395,41 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 16-21% |
| Метаболізм | Печінка (мінім.) |
| Період напіввиведення | 1,1-2,3 години |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РОДИНІР, «Ротафарм», Велика Британія UA/17831/01/01 17.12.2019-17/12/2024 3-ДІНІР, «Артеріум»,Україна UA/17823/01/01 17.12.2019-17/12/2024 [1] |
Фармакологічні властивості
Цефдинір — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій.[2][3] Препарат є активним проти наступних мікроорганізмів: грампозитивні мікроорганізми — стрептококи та метицилінчутливі стафілококи, як ті, що продукують, так і ті, що не продукують пеніциліназу; грамнегативні — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Citrobacter, клебсієлли, Proteus, Moraxella catarrhalis.[4][2] Стійкими до препарату є Enterococcus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., метицилінрезистентні штами стафілококів[4][2], туберкульозна паличка. Цефдинір поступається іншим пероральним цефалоспоринам цефіксиму та цефподоксиму активністю щодо бактерій роду Haemophilus, проте його активність щодо бактерій роду Moraxella його активність рівнозначна з цефіксимом та значно вища активності щодо цього роду бактерій цефподоксиму.[4]
Фармакокінетика
Цефдинір після перорального прийому швидко всмоктується, біодоступність препарату складає 16—21 %, знижуючись при застосуванні більших доз препарату, а також при вживанні разом із жирною їжею. Максимальна концентрація цефдиніру в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Цефдинір не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко людини немає. Препарат практично не метаболізується, виводиться з організму із сечею переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату в середньому становить 1,7 години (коливається від 1,1 до 2,3 години).[2][3]
Показання
Цефдинір застосовується у випадку інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, зокрема: інфекціях ЛОР-органів(синуситах, тонзилітах, фарингіті, середньому отиті); інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострому та хронічному бронхіті, пневмонії); неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин.[2]
Побічна дія
При застосуванні цефдиніру найчастішими побічними ефектами є діарея, шкірний висип, блювання, нудота, головний біль.[4] Іншими побічними ефектами препарату є[2]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, набряк гортані та обличчя, алергічний кон'юнктивіт, гарячка, сироваткова хвороба.
- З боку травної системи — біль у животі, сухість у роті, стоматит, метеоризм, закрепи, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт, ентероколіт, кишкова непрохідність, холестатичний гепатит, жовтяниця, пептична виразка, мелена.
- З боку нервової системи — безсоння або сонливість, запаморочення, втрата свідомості, судоми, гіперкінез, мимовільні рухи.
- З боку дихальної системи — задишка, гостра дихальна недостатність, пневмонія, напад бронхіальної астми, еозинофільна пневмонія, ідіопатичний інтерстиціальний пневмоніт.
- З боку сечостатевої системи — токсична нефропатія, гостра ниркова недостатність, вагінальний кандидоз.
- Інші побічні ефекти — рабдоміоліз, схильність до кровотеч, крововиливи, артеріальна гіпертензія, біль у грудній клітці.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності у крові трансаміназ, псевдопозитивна реакція на вміст глюкози в сечі, порушення зсідання крові, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія.
Протипоказання
Цефдинір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших цефалоспоринів.[3][2]
Форми випуску
Цефдинір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,3 г; та суспензії для прийому всередину із вмістом діючої речовини по 125 і 250 мг/5 мл по 60 і 100 мл.[3][2]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- 3-Дінір (3-Dinir)
- Cefdinir (англ.)
- Перший представник молекули цефдинір в Україні
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 49X. ISBN 9783527607495.