Цефподоксим
Цефподоксим — антибіотик з групи цефалоспоринів ІІІ покоління для перорального застосування. Цефподоксим розроблений у лабораторії американської корпорації «Pfizer», яка випускала його під торговою маркою «Вантін».[1]
 | |
|---|---|
Цефподоксим
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetyl]amino}-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H17N5O6S2 |
| Мол. маса | 427,458 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 50% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2 години |
| Екскреція | Нирки ~35% за 12 год. |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДОКЦЕФ, «Люпін Лімітед»,Індія |
Фармакологічні властивості
Цефподоксим — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. Проявляє високу активність щодо наступних збудників: грампозитивні мікроорганізми — стрептококи, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативні — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, нейсерії, клебсієлли, Proteus, Moraxella catarrhalis, Providencia rettgeri; а також деякі анаероби (Peptostreptococcus).[2] Помірно чутливими до цефподоксиму є метицилінчутливі стафілококи, як ті, що продукують, так і ті, що не продукують пеніциліназу. Стійкими до препарату є лістерії, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., клостридії, Bacteroides spp., метицилінрезистентні штами стафілококів[3], туберкульозна паличка. Цефподоксим стійкий до дії бета-лактамаз.[2][3]
Фармакокінетика
Цефподоксим після перорального прийому всмоктується в тонкому кишечнику і гідролізується в печінці, утворюючи активний метаболіт.[2] Біодоступність цефподоксиму становить близько 50%, після прийому їжі біодоступність препарату збільшується. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—3 годин.[3] Цефподоксим у помірній кількості (до 40%) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає в більшість тканин і рідин організму, особливо в паренхіму легень, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, передміхурову залозу.[2] Цефподоксим проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Виводиться препарат переважно з сечею в незміненому вигляді, період напіввиведення становить у середньому 2,4 години.
Показання
Цефподоксим показаний у випадку інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками, а саме: інфекціях ЛОР-органів(синуситах, тонзилітах, фарингіті, середньому отиті); інфекціях нижніх дихальних шляхів (гострому та хронічному бронхіті, пневмонії); неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів (циститах, пієлонефритах), а також при гострому гонококовому уретриті; інфекціях шкіри та м'яких тканин (абсцесах, інфікованих ранах, фурункулах, карбункулах, пароніхії).
Протипокази
Цефподоксим протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків; спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази або синдромі мальабсорбції глюкози/галактози. Цефподоксим не рекомендований до застосування у періоді вагітності та годування грудьми.
Побічна дія
При застосуванні цефподоксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — рідко (1/10000—1/1000) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, медикаментозна гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, загострення акне, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, сухість та злущування шкіри, грибковий дерматит.
- З боку дихальної системи — рідко (1/10000—1/1000) кашель, носова кровотеча, риніт, бронхіт, приступи ядухи, астма, ексудативний плеврит, синусит.
- З боку травної системи — нечасто (1/1000—1/100) біль у животі, рідко (1/10000—1/1000) діарея, сухість у роті, нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит.
- З боку нервової системи — нечасто (1/1000—1/100) головний біль, дуже рідко (<1 /10 000) запаморочення, вертиго, безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, нічні жахи, погіршення зору, сплутаність свідомості, парестезії.
- З боку сечостатевої системи — рідко (1/10000—1000) гематурія, дизурія, протеїнурія, почащений сечопуск, метроррагія, інфекції сечових шляхів, вагінальний кандидоз.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (1/10000—1/1000) тахікардія, вазоділятація, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, периферичні набряки, біль у грудній клітці.
- Інші побічні ефекти — рідко (1/10000—1/1000) міалгія, суперінфекція, подагра, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (1/10000—1000) еозинофілія, підвищення рівня активності у крові трансаміназ і лужної фосфатази, збільшення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса, дуже рідко (<1 /10 000) лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія або тромбоцитоз, агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія.
Форми випуску
Цефподоксим випускається у вигляді таблеток по 0,1 або 0,2 г. і порошку для приготування суспензії для прийому всередину.