Бетагістин

Бетагістин (англ. Betahistine, лат. Betahistinum)— лікарський засіб, що є синтетичним аналогом гістаміну.[2][3] Бетагістин застосовується перорально.[4][3] Бетагістин уперше синтезований у 1941 році[2], уперше розпочав застосовуватися у клінічній практиці в 1968 році в Канаді[5], а в Європі з 1970 року.[2]

Бетагістин
Систематизована назва за IUPAC
methyl[2‐(pyridin‐2‐yl)ethyl]amine
Класифікація
ATC-код N07CA01
PubChem 2366
CAS 5638-76-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H28N2 
Мол. маса 136,194 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БЕТАСЕРК®,
«Майлан Лабораторіз САС», Франція
UA/0489/01/02
24.06.2019—необмежений
ВЕСТІНОРМ,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/6356/01/02
31.01.2017—необмежений
ВЕСТІБО,
«Каталент Джермані Шорндорф ГмбХ»,Німеччинана
UA/4059/01/02
21.10.2015-21/10/2020[1]

Фармакологічні властивості

Бетагістин — синтетичний препарат, що є синтетичним аналогом гістаміну та належить до групи антигістамінних препаратів, які застосовуються при вестибулярних порушеннях. Механізм дії препарату точно не встановлений, найімовірнішим механізмом дії бетагістину є блокування Н3-рецепторів гістаміну, які розміщені в нервовій системі, а також частково стимулює Н-1-гістамінові рецептори.[4][3] Це посилює обмін та вивільнення гістаміну в нервовій системі, призводить до посилення кровотоку в кохлеарній зоні, покращення мікроциркуляції та стабілізує проникність капілярів у внутрішньому вусі, а також нормалізує тиск ендолімфи у внутрішньому вусі.[5][2] Унаслідок застосування препарату послаблюються симптоми вестибулярного запаморочення, у тому числі при хворобі Меньєра та вестибулярному нейроніті, а також при мігреньасоційованому запамороченні, причому при застосуванні препарату спостерігалась незначна частота побічних ефектів.[5][2] Проте згідно даних досліджень у рамках Кокранівської співпраці відзначено, що хоча й бетагістин знижує вираженість симптомів при запамороченні, проте якість доказів цього факту в дослідженнях виявилась низькою.[6] Також у дослідженнях не наведено переконливих доказів зменшення вираженості симптомів тинітусу при застосуванні бетагістину.[7]

Фармакокінетика

Бетагістин при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає майже 100 %. Максимальна концентрація бетагістину в крові досягається протягом 1 годин. Препарат погано (на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Бетагістин швидко метаболізується в печінці до свого основного неактивного метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—4 години.[3]

Покази до застосування

Бетагістин застосовується при хворобі Меньєра; а також при інших хворобах та синдромах, які супроводжуються запамороченням, зниженням слуху, нудотою і блюванням, а також шумом у вухах; у комплексній терапії церебрального атеросклерозу та наслідків черепно-мозкової травми.[4][3]

Побічна дія

При застосуванні бетагістину нечасто спостерігаються наступні побічні ефекти[4][3]:

Протипоказання

Бетагістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, загостренні виразкової хвороби, І триместрі вагітності, годуванні грудьми, з обережністю препарат застосовується у ІІ та ІІІ триместрі вагітності, та в дитячому віці.[4][3]

Форми випуску

Бетагістин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,008; 0,016 і 0,024 г[8]; розчину для перорального застосування по 8 мг/мл у флаконах по 60 мл[9]; а також у комбінації з пірацетамом.[10]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Бетагистин — признанный стандарт в лечении вестибулярных головокружений (рос.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/116 (рос.)
  4. БЕТАГІСТИН (BETAHISTINUM, БЕТАГИСТИН)
  5. Бетагистин при вестибулярном головокружении и постмаркетинговая наблюдательная программа Virtuoso (рос.)
  6. Бетагистин при симптомах головокружения (рос.)
  7. Шум в ушах, или тиннитус: эффективен ли бетагистин? (рос.)
  8. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/116 (рос.)
  9. АВЕРТИД (AVERTID)
  10. Бетасерк® Комби (Betaserc® Combi) (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.