Еноксацин
Еноксацин —синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C15H17FN4O3 |
| Мол. маса | 320,319 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | печінковий |
| Період напіврозпаду | 3-6 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально |
Фармакологічні властивості
Еноксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, сальмонелли, шиґели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas aeuruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, клебсієли, Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., клостридії.[1] До еноксацину нечутливі стрептококи, хламідії, грамнегативні анаероби[2] та бліда спірохета. Дослідженнями встановлено імовірність інгібуючого ефекту еноксацину на ракові клітини.[3]
Фармакодинаміка
Еноксацин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 90%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1—3 години. Еноксацин добре зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації препарату переважно виявляються в сечостатевій системі та сечі. Препарат проходить через пдацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Еноксацин метаболізується в печінці. Виділяється препарат з організму із сечею (30%). Період напіввиведення препарату становить 3—6 годин, цей час може збільшуватися у осіб із зниженим (менше 30 мл/хв) кліренсом креатиніну.[4]
Показання до застосування
Еноксацин застосовується при неускладнених інфекціях сечостатевої системи, викликаними чутливими до препарату мікроорганізмами та неускладненій гонореї.[5]. При кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв цей антибіотик застосовується виключно для лікування гонореї та простатиту.[6]
Побічна дія
При застосуванні еноксацину нечасто спостерігалися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, фотосенсибілізація.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, парестезії, полінейропатія, дезорієнтація, рідко — судоми.
- З боку травної системи — нудота, блювота, біль в животі, діарея.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, гіпотонія.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії.
- З боку сечостатевої системи — вагінальний моніліаз.
- З боку дихальної системи — задишка, кашель, кровохаркання.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко еозинофілія, підвищення рівня активності трансаміназ і лужної фосфатази.
Протипокази
Еноксацин протипоказаний при непереносимості фторхінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, дітям до 15 років, дефіциті глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, епілепсія. З обережністю застосовується разом із пероральними антикоагулянтами та теофіліном.[2]
Форми випуску
Еноксацин випускається у вигляді таблеток по 0,2 г.[7] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[8]
Примітки
- http://www.medsovet.info/herb/23406 (рос.)
- http://farmaspravka.com/enoksacin-enoxacin (рос.)
- http://www.pnas.org/content/early/2011/02/24/1014720108 (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/357 (рос.)
- http://medic-drugs.ru/drug.php?id=2064&alt_id= Архівовано 11 серпня 2014 у Wayback Machine. (рос.)
- http://fitoapteka.org/component/content/article/209-rizne/15800-recipe
- http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Эноксацин Архівовано 28 липня 2014 у Wayback Machine." title="Эноксацин в Справочнике Машковского" (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/