Канакінумаб
Канакінумаб (англ. Canakinumab, лат. Canakinumabum) — синтетичний препарат, який є людським моноклональним антитілом до інтерлейкіну-1-бета. Канакінумаб застосовується підшкірно.[1][2] Канакінумаб розроблений у у лабораторії компанії «Novartis», початково для лікування ревматоїдного артриту[3], а також для лікування кріопіринасоційованого запального синдрому.[4] Канакінумаб схвалений у США в червні 2009 року[5], а в Європейському Союзі у жовтні 2009 року.[6][4] У подальших клінічних дослідженнях виявлено також ефективність канакінумаба щодо попередження інфаркту міокарду та серцевих нападів, інсультів, а також зниження частоти раку.[7][8][9]
 | |
|---|---|
Канакінумаб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Людські IgG1 моноклональні антитіла до інтерлейкіну-1β | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6452H9958N1722O2010S42 |
| Мол. маса | 145200 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 63% |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | 26 діб |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІЛАРІС, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/14525/01/01 04.08.2015-04/08/2020 |
Фармакологічні властивості
Канакінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є людським моноклональним антитілом до інтерлейкіну-1-бета. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні канакінумабу із інтерлейкіном-1β, що призводить до блокування зв'язування інтерлейкіну зі своїми рецепторами, наслідком чого є гальмування вивільнення медіаторів запалення (зокрема інтерлейкіну-6 та циклооксигенази-2), а також знижує індуковану інтерлейкіном-1β активацію генів. Застосування канакінумабу призводить до зниження як місцевих, так і системних запальних реакцій, регрес симптомів запального процесу (зокрема гарячки, болі в суглобах та м'язах, загальної слабкості і швидкої втомлюваності, шкірних висипань), а також призводить до зниження концентрації лабораторних маркерів запалення (зокрема C-реактивного білка та амілоїду сироватки крові), а у випадку лейкоцитозу та тромбоцитозу призводить до нормалізації показників кількості формених елементів крові.[1][2] Канакінумаб застосовується для лікування подагричного артриту, у тому числі її гострих приступів, кріопіринасоційованого запального синдрому, сімейного холодового запального синдрому, сімейної холодової кропив'янки та мультисистемному запальному захворюванні немовлят.[1][2] У проведених клінічних дослідженнях виявлено також, що канакінумаб завдяки зниженню запальних процесів у стінках артерій значно знижує ризик інфаркту міокарду та інших серцево-судинних подій, у тому числі зменшуючи потребу в коронарному шунтуванні.[7][8] На думку частини дослідників, ін'єкції канакінумабу можуть замінити використання статинів, особливо у хворих із ознаками ішемічної хвороби серця і низьким рівнем холестерину.[7][8] Згідно даних клінічних досліджень, канакінумаб також знижує ймовірність розвитку раку легень.[9][8] Проводяться дослідження щодо ефективності канакінумаба при ревматоїдному артриті[3], хронічному обструктивному захворюванні легень[10] та шизофренії.[11]
Фармакокінетика
Канакінумаб повільно всмоктується та розподіляється в організмі після підшкірного застосування, біодоступність препарату становить 63 %. Максимальна концентрація канакінумабу в крові досягається протягом 7 діб після ін'єкції препарату в дорослих та 2—7 діб у дітей. Дані за проходження канакінумабу через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Метаболізм препарату та шляхи виведення препарату не досліджені. Період напіввиведення канакінумабу складає 26 діб, при застосуванні у дітей цей показник складає 23—26 діб.[1][2]
Покази до застосування
Канакінумаб застосовують для лікування подагричного артриту, у тому числі її гострих приступів, кріопіринасоційованого запального синдрому, сімейного холодового запального синдрому, сімейної холодової кропив'янки та мультисистемного запального захворювання немовлят.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні канакінумабу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[1]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко системні алергічні реакції.
- З боку травної системи — часто блювання, біль у животі; нечасто гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.
- З боку нервової системи — часто запаморочення.
- З боку опорно-рухового апарату — часто біль у спині, біль у м'язах або кістках.
- Інші побічні ефекти — дисліпідемія, загальна слабкість, реакції у місці введення, утворення нейтралізуючих антитіл проти препарату.
- Інфекційні ускладнення — назофарингіти, синусити, бронхіти, пневмонії, грип, фарингіт, інфекції сечовидільних шляхів, гастроентерити, отит.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності аспартатамінотрансферази, підвищення концентрації сечової кислоти в крові.
Протипокази
Канакінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 4 років або з масою тіла менш ніж 15 кг.[1]
Форми випуску
Канакінумаб випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 150 мг у флаконі.[12]
Примітки
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2258 (рос.)
- Canakinumab (англ.)
- clinicaltrials.gov, Identifier NCT00784628: Safety, Tolerability and Efficacy of ACZ885 (Canakinumab) in Patients With Active Rheumatoid Arthritis. Процитовано 21 серпня 2010. (англ.)
- Ilaris™ компании «Novartis» одобрен в ЕС (рос.)
- New biological therapy Ilaris approved in US to treat children and adults with CAPS, a serious life-long auto-inflammatory disease (прес-реліз). Novartis. 18 червня 2009. Процитовано 28 липня 2009. Архівовано 22 червня 2009 у Wayback Machine. (англ.)
- Wan, Yuet (29 жовтня 2009). Canakinumab (Ilaris) and rilonacept (Arcalyst) approved in EU for treatment of cryopyrin-associated periodic syndrome. National electronic Library for Medicines. Архів оригіналу за 2 жовтня 2011. Процитовано 14 квітня 2010. (англ.)
- Нові надпотужні ліки можуть замінити статини
- Найбільший прорив з моменту відкриття: лікарі знайшли можливий засіб проти раку і серцевих нападів
- Медики виявили надпотужний препарат від раку та інфаркту
- Yasothan U, Kar S (2008). Therapies for COPD. Nat Rev Drug Discov 7 (4): 285. doi:10.1038/nrd2533. (англ.)
- Canakinumab adjunctive treatment to reduce symptoms and improve cognition in people with schizophrenia displaying elevated blood inflammatory markers (англ.). neura.edu. 4 листопада 2016. Архів оригіналу за 4 липня 2018. Процитовано 4 липня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/ilaris__39885 (рос.)