Мапротилін

Мапротилін (англ. Maprotiline, лат. Maprotilinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів[1], що застосовується як перорально.[2][3], так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно.[4][5] Мапротилін синтезований у лабораторії компанії «Ciba» (яка натепер є частиною компанії «Novartis»), запатентований у 1966 році, та вперше описаний у літературі у 1969 році.[6] Мапротилін застосовується в клінічній практиці з 1974 року.[6][7]

Мапротилін
Систематизована назва за IUPAC
N-Methyl-9,10-ethanoanthracene-9(10H)-propanamine
Класифікація
ATC-код N06AA21
PubChem 4011
CAS 10262-69-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H23N 
Мол. маса 277,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 66-70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 43-45 год.
Екскреція Нирки (57%), фекалії (30%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЮДІОМІЛ®,
«Новартіс Урунлері», Туреччина
UA/2372/02/01
07.10.2010—07/10/2015

Фармакологічні властивості

Мапротилін — лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, переважно норадреналіну, та у значно меншому ступені серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та незначно серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація переважно адренергічної та незначно серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів.[2][3] Мапротилін також блокує гістамінові H1-рецептори, незначно блокує альфа-1-адренорецептори та незначно блокує м-холірецептори. Доксепін має виражену тимоаналептичну дію, холінолітичну дію, седативний ефект, альфа-адреноблокуючу дію, та незначну антигістамінну активність.[2][3][4] Мапротилін застосовується при тривожних та депресивних розладах різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при соматичних захворюваннях.[2][3] Проте мапротилін малоефективний для лікування мігрені[8], та не рекомендований для лікування епізодів депресії при біполярному афективному розладі.[5]

Фармакокінетика

Мапротилін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 66—70 %. Максимальна концентація мапротиліну в крові досягається протягом 8 годин після прийому препарату. Мапротилін добре (на 88—90 %) зв'язується з білками плазми крові. Мапротилін проникає через гематоенцефалічний бар'єр[2][3], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно активного метаболіту. Виводиться мапротилін із організму переважно у вигляді метаболітів, частково в незміненій формі, переважно із сечею (57 %), частково із калом (30 %). Період напіввиведення препарату становить 43—45 годин, при печінковій недостатності та у хворих похилого віку цей час може збільшуватися.[3]

Покази до застосування

Мапротилін застосовують при тривожних та депресивних розладах різної етіології, у тому числі клімактеричних, інволюційних депресіях, депресіях при органічних ураженнях головного мозку, депресіях при соматичних захворюваннях.[2][3]

Побічна дія

При застосуванні мапротиліну спостерігається зазвичай менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів[4], і ці побічні явища переважно слабовиражені та нетривалі.[2] Проте при застосуванні мапротиліну зростає ризик виникнення суїцидальних думок та ризику скоєння самогубства, особливо у молодих людей.[5] Іншими побічними ефектами препарату є[2][3]:

Протипокази

Мапротилін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, виражених порушеннях функції печінки або нирок, глаукомі, затримці відтоку сечі (зокрема, при доброякісній гіперплазії передміхурової залози), гострому та відновному періоді після інфаркту міокарду, важких порушеннях провідності серця або важких порушеннях ритму, гострій алкогольній інтоксикації, інтоксикації снодійними або седативними засобами, судомному синдромі або схильності до судом, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[2][3]

Форми випуску

Мапротилін випускається у вигляді ампул по 5 мл 0,5 % розчину; таблеток і драже по 0,01; 0,025; 0,05 і 0,075 г.[4][5]

Примітки
  1. Ліки і вагітність. Мапротилін
  2. ЛЮДІОМІЛ® (LUDIOMIL®)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/634 (рос.)
  4. "Мапротилин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 24 березня 2016. Процитовано 23 січня 2019. (рос.)
  5. Maprotiline Hydrochloride (англ.)
  6. Andersen J, Kristensen AS, Bang-Andersen B, Strømgaard K (2009). Recent advances in the understanding of the interaction of antidepressant drugs with serotonin and norepinephrine transporters. Chem. Commun. (25): 3677–92. PMID 19557250. doi:10.1039/b903035m. (англ.)
  7. Richard C. Dart (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. с. 836–. ISBN 978-0-7817-2845-4. (англ.)
  8. Сравнительная эффективность амитриптилина, флуоксетина и мапротилина при лечении мигрени в межприступном периоде (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.