Мебікар

Мебікар (англ. Mebicar, лат. Mebicarum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є похідним біциклічної біссечовини[1], та належить до групи транквілізаторів (анксіолітиків).[2][3] Мебікар застосовується перорально.[2][3] Мебікар уперше синтезований у СРСР в Інституті органічної хімії в Казані[4], у 1967 році схвалений для клінічного застосування наказом міністерства охорони здоров'я СРСР[5], випуск препарату уперше налагоджений на підприємстві «Olainfarm» під торговою назвою «Адаптол».[6] Препарат застосовується переважно на території колишнього Радянського Союзу.

Мебікар
Систематизована назва за IUPAC
1,3,4,6-Tetramethyltetrahydroimidazo[4,5-d]imidazole-2,5(1H,3H)-dione
Класифікація
ATC-код N05BX05**
PubChem 122282
CAS 10095-06-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C8H14N4O2 
Мол. маса 198,111676 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 77-80%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АДАПТОЛ
АТ «Олайнфарм»,Латвія
UA/2785/01/02
20.08.2015-20/08/2020

Фармакологічні властивості

Мебікар — лікарський засіб, що належить до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні гальмівних серотонінових рецепторів і ГАМК-рецепторами, та одночасно в інгібуванні глутаматних рецепторів та адренорецепторів, які посилюють збудливість нервової системи.[7][2] Мебікар діє на структури лімбічної системи та ретикулярної формації, а також на емоціогенні зони гіпоталамуса.[2] Препарат знімає або зменшує почуття страху, неспокою, тривоги, внутрішнього напруження і роздратування; покращує увагу та розумову працездатність, а також покращує когнітивні функції мозку[1][2], має протисудомний ефект. Мебікар не спричинює порушення координації рухів, не має міорелаксуючого ефекту, холінолітичного ефекту, не спричинює відчуття ейфорії, та не викликає залежності. Мебікар не має седативної дії, не спричинює сонливості, однак при його призначенні покращується засипання і структура сну, а у поєднанні зі снодійними засобами він посилює їх дію.[7][2][3] Мебікар, за даними частини клінічних досліджень, має здатність модулювати ліпідний обмін, знижуючи концентрацію в крові ліпопротеїнів низької щільності та підвищуючи кількість ліпопротеїнів високої щільності, що сприяє зниженню в крові загального холестерину.[1] Препарат має також властивості антиоксиданта, і може діяти як адаптоген і мембраностабілізатор при оксидантному стресі різного походження. Мебікар має здатність зменшувати нікотинову залежність.[2] Препарат має також усувати дисфункцію вегетативної нервової системи.[8][1] Мебікар застосовується при неврозах та неврозоподібних станах, для покращення переносимості седативних препаратів для усунення можливих соматоформних побічних явищ, при явищах кардіалгії при відсутності органічних захворювань міокарду, а також у комлексному лікуванні нікотинової залежності[3][2], і при синдромі емоційного вигоряння.[7] При застосуванні мебікару спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[1]

Фармакокінетика

Мебікар добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 77—80 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається протягом 30 хвилин після прийому препарату. 40 % мебікару зв'язується з еритроцитами, решта препарату знаходиться в плазмі крові у незв'язаному з білками та незміненому стані. Препарат не метаболізується, виводиться з організму в незміненому стані.[2] Період напіввиведення мебікару становить 3 години[9], повне виведення препарату відбувається протягом 24 годин.[2][3]

Показання до застосування

Мебікар застосовується при неврозах та неврозоподібних станах, для покращення переносимості седативних препаратів для усунення можливих соматоформних побічних явищ, при явищах кардіалгії при відсутності органічних захворювань міокарду, а також у комлексному лікуванні нікотинової залежності.[2][3]

Побічна дія

Мебікар позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[1] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є артеріальна гіпотензія, гіпотермія, шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, бронхоспазм, нудота, блювання, діарея, загальна слабкість, запаморочення.[2][3]

Протипокази

Мебікар протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми.[2][3]

Форми випуску

Мебікар випускається у вигляді таблеток або желатинових капсул по 0,3 і 0,5 г.[10][2]

Примітки
  1. Опыт применения мебикара у пациентов с вегетативной дисфункцией, сочетающейся с когнитивными нарушениями и тревожным расстройством (рос.)
  2. АДАПТОЛ® капсули 300 мг (ADAPTOL capsules 300 mg)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1756 (рос.)
  4. Институт органической химии им. Н. Д. Зелинского. Лаборатория азотсодержащих соединений N19 (рос.)
  5. Приказ Минздрава СССР от 18 сентября 1978 года N 868 "О разрешении к медицинскому применению новых лекарственных средств" (рос.). Медицинский портал rudoctor.net. Архів оригіналу за 4 березня 2016. Процитовано 15 лютого 2014.
  6. МИЛДРОНАТ, МЕБИКАР, ФЕНИБУТтри «хита» латвийских производителей представляет Украинская компания «Олфа» (рос.)
  7. Клинико-нейрофизиологическое исследование эффективности препарата адаптол при лечении синдрома эмоционального выгорания (рос.)
  8. Ефективність застосування мебікару та хіфенадіну у хворих на соматоморфну вегетативну дисфункцію та хронічний некалькульозний холецистит на фоні паразитарних інвазій гепатобіліарної зони
  9. Schwarz, Joseph; Weisspapir, Michael. Sustained release pharmaceutical composition containing mebicar. Процитовано 20 червня 2017. (англ.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1756 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.