Мегестрол

Мегестрол (англ. Megestrol, лат. Megestrolum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який відноситься до прогестинів[1], що застосовується перорально.[2] Мегестрол уперше синтезований у Великій Британії у 1958 році[3], та почав застосовуватися у клінічній практиці з 1963 року у вигляді ацетату як пероральний контрацептив у комбінації з етинілестрадіолом.[4][5] Пізніше встановлено ефективність мегестролу при раку молочної залози, для лікування якого він застосовується з 1967 року.[6][7]

Мегестрол
Систематизована назва за IUPAC
17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione
Класифікація
ATC-код L02AB01
PubChem 1909019090
CAS 3562-63-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H30O3 
Мол. маса 342,472 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-3 доби
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕГАПЛЕКС,
«Фармахемі Б.В.»,Нідерланди
UA/8989/01/01
22.10.2008-22/10/2013

Фармакологічні властивості

Мегестрол — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься до прогестинів. Механізм дії препарату пов'язаний із інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону, а також модифікацією дії стероїдних гормонів і прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини разом із гальмуванням вивільнення факторів росту пухлини. Мегестрол застосовується для лікування раку молочної залози в жінок у пізніх стадіях у постменопаузальному періоді та при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію.[1][2] Проте в лікуванні раку молочної залози мегестрол поступається у ефективності інгібіторам ароматази, зокрема ексеместану.[8] Мегестрол також може застосовуватися для лікування раку простати у комбінації з естрогенами, а також для лікування кахексії у хворих на СНІД.[1]

Фармакокінетика

Мегестрол швидко і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Мегестрол проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.[1] Препарат метаболізується у печінці. Виводиться мегестрол із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—3 доби.

Покази до застосування

Мегестрол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді та при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію.[2]

Побічна дія

При застосуванні мегестролу нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2]:

Протипокази

Мегестрол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, для діагностики вагітності, особам у віці до 18 років.[2]

Форми випуску

Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,04 і 0,16 г.

Застосування у ветеринарії

Мегестрол застосовується як контрацептивний засіб для хатніх тварин, зокрема у кішок.[9]

Примітки
  1. Ліки і вагітність. Мегестрол
  2. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/648 (рос.)
  3. Benign Prostatic Hypertrophy. Springer Science & Business Media. 6 грудня 2012. с. 277–. ISBN 978-1-4612-5476-8. (англ.)
  4. Lara Marks (2010). Sexual Chemistry: A History of the Contraceptive Pill. Yale University Press. с. 77–78. ISBN 978-0-300-16791-7. (англ.)
  5. MEARS E (1963). A new type of oral contraceptive. Br Med J 1 (5341): 1318–20. PMC 2123904. PMID 13934321. doi:10.1136/bmj.1.5341.1318. (англ.)
  6. Consolidated List of Products Whose Consumption And/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted Or Not Approved by Governments. United Nations Publications. 1983. с. 137–. ISBN 978-92-1-130230-1. (англ.)
  7. Hong, Soon Wook; Lee, Bong Sang; Park, Su Jun; Jeon, Hong Ryeol; Moon, Ki Young; Kang, Mean Hyung; Park, Sang Han; Choi, Sung-Up; Song, Woo Heon; Lee, Jaehwi; Choi, Young Wook (2011). Solid dispersion formulations of megestrol acetate with copovidone for enhanced dissolution and oral bioavailability. Archives of Pharmacal Research 34 (1): 127–135. ISSN 0253-6269. doi:10.1007/s12272-011-0115-2. (англ.)
  8. ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ Архівовано 8 березня 2018 у Wayback Machine. (рос.)
  9. Попередження негативного метаболічного впливу мегестролу ацетату на організм кішок

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.