Парекоксиб

Парекоксиб — синтетичний препарат, що є представником коксибів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[10][5] Особливістю фармакологічних властивостей парекоксибу є те, що він є представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення.[7][3] Парекоксиб має виражену знеболюючу та протизапальну дію, порівняльну по силі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами[2], а також наркотичними анальгетиками, що дозволяє застосовувати препарат для знеболення у онкологічних хворих[6] та у післяопераційному періоді як після хірургічних, так і гінекологічних операцій[7][3], а також для лікування больового синдрому при травмах.[5] Застосування парекоксибу також дозволяє знизити дозу наркотичних анальгетиків у післяопераційному періоді.[7][3] Відсутність впливу на ЦОГ-1 при застосуванні парекоксибу значно знижує ризик серйозних побічних ефектів з боку травної системи у порівнянні з більшістю нестероїдних протизапальних засобів[2][5], але при застосуванні парекоксибу спостерігається вища частота ускладнень з боку серцево-судинної системи, спричинене відсутністю впливу на синтез тромбоксану, який відіграє важливу роль у попередженні агрегації тромбоцитів[11][12] (хоча й не всі дослідники підтверджують цей висновок[13][10]). При застосуванні парекоксибу спостерігається також зниження частоти виникнення судом.[14] Проводяться дослідження застосування парекоксибу при деяких злоякісних пухлинах головного мозку та раку товстого кишечнику.[6] Парекоксиб дозволений до використання в країнах Європейського Союзу[9][15], але не допущений до використання у США — країні, в якій він був розроблений. Причиною цього могло бути також відносно висока частота важких шкірних побічних ефектів — синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лаєлла — при застосуванні парекоксибу і вальдекоксибу — метаболічного наступника парекоксибу.[16]

Парекоксиб застосовується для лікування больового синдрому середньої та вираженої інтенсивності в післяопераційному періоді, а також для зниження потреби в наркотичних анальгетиках.[4][8]

Характерними побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні парекоксибу, як і при застосуванні інших препаратів із групи коксибів, є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При застосуванні парекоксибу в післяопераційному періоді, особливо після операції коронарного шунтування значно збільшується ризик серцево-судинних та тромбоемболічних ускладнень (включно інфаркт міокарду, інсульт, тромбоемболію легеневої артерії, тромбоз глибоких вен)[4][11] (хоча не всі дослідники підтверджують цей висновок[10][13]. Часто при застосуванні парекоксибу спостерігається артеріальна гіпертензія або гіпотензія, нечасто спостерігається брадикардія, периферичні набряки; рідко посилення ступеня серцевої недостатності.[4][8]

Серед інших побічних ефектів парекоксибу частіше спостерігаються шкірні побічні ефекти: свербіж шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок; серед побічних ефектів з боку травної системи характерним побічним ефектом є луночковий постекстракційний альвеоліт, рідко спостерігаються диспепсія, метеоризм, загострення виразкової хвороби, порушення функції печінки. З боку нервової системи можуть рідко спостерігатися безоння, збудження, болі в попереку. З боку дихальної системи рідко можуть спостерігатися фарингіт і дихальна недостатність. Вкрай рідко спостерігається також гостра ниркова недостатність. Характерним побічним ефектом парекоксибу є погіршення заживлення післяопераційних ран (особливо при операціях, які проводилися із розрізом грудини).[4][8]

Протипоказами до застосування парекоксибу є підвищена чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, ІІІ триместр вагітності, годування грудьми та дитячий вік, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі та бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, наявності в анамнезі синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лаєлла, чи інших важких шкірних алергічних реакцій, важких порушеннях функції печінки та нирок.[4][8] Згідно рекомендацій Європейського агентства з лікарських засобів слід утримуватися від застосування коксибів у випадку перенесеного аортокоронарного шунтування, хворим із стенокардією або перенесеним інфарктом міокарду, важкою серцевою недостатністю, а також при цереброваскулярних захворюваннях і патології периферичних артерій.[6]

Парекоксиб випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 та 0,04 г.

• Парекоксиб на сайті mozdocs.kiev.ua
• Парекоксиб на сайті rlsnet.ru (рос.)