Пілокарпін

Пілокарпін (англ. Pilocarpine, лат. Pilocarpinum)— лікарський засіб, який за своїм хімічним складом є похідним метилімідазолу, та належить до групи стимуляторів мускаринових рецепторів.[2][3][4] Пілокарпін є алкалоїдом південноамериканських рослин з роду Pilocarpus.[5] Уперше виділили пілокарпін як окрему хімічну речовину Гарді і Джерард у 1874 році.[6][7][5]

Пілокарпін
Систематизована назва за IUPAC
(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
Класифікація
ATC-код S01EB01
PubChem 5910
CAS 92-13-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H16N2O2 
Мол. маса 208,257 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (внутрішньоочн.)
Метаболізм Кров, Печінка
Період напіввиведення 30 хв. (кров), 1,5-2 год. (око)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПІЛОКАРПІН,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/6836/01/01
09.06.2017—необмежений
ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД,
ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна
UA/5337/01/01
01.12.2016-01/12/2021[1]

Фармакологічні властивості

Пілокарпін — природний препарат, що є за своєю хімічною структурою алкалоїдом рослин з роду Pilocarpus. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні мускаринових рецепторів, наслідком чого є скорочення м'яза-звужувача зіниці та циліарного м'яза, наслідком чого є звуження зіниці, відкриття кута передньої камери ока та посилення відтоку внутрішньоочної рідини, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску та покращення трофіки в тканинах ока.[2][3][4] пілокарпін також стимулює мускаринові рецептори травної системи, бронхів, а також слинних і потових залоз, що призводить до посилення їх секреції. Пілокарпін застосовується переважно в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі, як первинній, так і вторинній, а також при необхідності звуження зіниці при передозуванні мідріатиками.[2][3] Також пілокарпін застосовують для діагностики муковісцидозу шляхом потового тесту, який полягає у проведенні іонофорезу пілокарпіну для стимуляції потовиділення для визначення кількості іонів хлору в поті.[8]

Фармакокінетика

Пілокарпін добре вмоктується як після перорального, так і після інстиляції на кон'юнктиву ока. Після закапування в око пілокарпін швидко всмоктується через рогівку, та створює максимальну концентрацію у водянистій волозі за 30—40 хвилин. При пероральному застосуванні максимальна концентрація досягається протягом 1 години після прийому препарату. Пілокарпін не метаболізується в тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, після чого метаболізується ферментами крові та в печінці. Період напіввиведення препарату з крові становить 30 хвилин, період напіввиведення з ока становить 1,5—2 години.

Показання до застосування

Пілокарпін застосовується при глаукомі, як первинній, так і вторинній, а також при необхідності звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, абсцесі рогівки, з діагностичною метою, під час хірургічних втручань за необхідності звуження зіниці.[2][3]

Побічна дія

При застосуванні пілокарпіну побічні ефекти виникають переважно при тривалому застосуванні. Частіше спостерігаються місцеві реакції в оці, зокрема печіння в оці, міоз, спазм акомодації, погіршення зору, біль в оці, посилена сльозотечі, алергічний кон'юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератиту, відшарування сітківки, міопія, фотофобія, гіперемія кон'юнктиви, крововилив у склисте тіло, катаракта. При тривалому застосуванні рідше спостерігаються системні ефекти препарату, зокрема головний біль, тремор, запаморочення, посилення слиновиділення, нудота, блювання, діарея, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія, аритмія, гіпергідроз, бронхоспазм, набряк легень, ринорея.[2][3]

Протипокази

Пілокарпін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, іриті, іридоцикліті, увеїті, цикліті, кератиті, після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх синехій, бронхіальній астмі, при парадоксальній реакції на препарат при хронічній формі глаукоми.[2][3]

Форми випуску

Пілокарпін випускається у вигляді очного 4 % гелю; очних крапель 0,5 %; 1 %; 2 %; 3 %; 4 % і 6 % розчину[4]; у вигляді очних крапель у комбінації з метилцелюлозою, гіпромелозою або тимололом.[9]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ПІЛОКАРПІН* (PILOCARPINUM*, ПИЛОКАРПИН*)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/832 (рос.)
  4. Pilocarpine (англ.)
  5. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (англ.). John Wiley & Sons. с. 98. ISBN 978-0-471-89979-2. Архів оригіналу за 29 грудня 2016.
  6. Rosin A (1991). [Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use]. Oftalmologia (Romanian) 35 (1): 53–5. PMID 1811739.
  7. Holmstedt, B; Wassén, SH; Schultes, RE (Січень 1979). Jaborandi: an interdisciplinary appraisal.. Journal of Ethnopharmacology 1 (1): 3–21. PMID 397371. doi:10.1016/0378-8741(79)90014-x.
  8. МУКОВІСЦИДОЗ У ДІТЕЙ РАННЬОГО ВІКУ
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/832 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.