Ребаміпід
Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів[1][2], та застосовується перорально.[3][4] Ребаміпід уперше синтезований в Японії в лабораторії компанії «Otsuka Pharmaceutical», яка виробляє його під торговою маркою «Мукоста».[1][2] Ребаміпід випускається та дозволений до використання також у Китаї, Південній Кореї, В'єтнамі, Філіппінах, Індії та ряді інших азійських країн[5], а також у пострадянських країнах (Росія, Україна, Казахстан), проте не зареєстрований у США та у багатьох країнах Європи.[2]
 | |
|---|---|
Ребаміпід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H15ClN2O4 |
| Мол. маса | 370,786 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка (мін.) |
| Період напіввиведення | 1,5 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МУКОГЕН, «Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія UA/5547/01/01 22.11.2011-22.11.2016 |
Фармакологічні властивості
Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів. Препарат належить до групи гастропротекторів, а механізмом дії ребаміпіду є стимуляція вироблення простагландинів у слизовій оболонці шлунку. Збільшення вироблення простагландинів відбувається під впливом підвищення експресії гену ЕР4 у клітинах RGM-1.[6][1] Ребаміпід також зменшує вироблення прозапальних цитокінів та хемокінів, пригнічує активацію нейтрофілів[4][7], зменшує вироблення вільних радикалів, а також має здатність інгібувати кишкову метаплазію клітин слизової оболонки шлунку[3], наслідком чого є гальмування канцерогенезу в шлунку.[4] Ребапімід також посилює неоангіогенез та покращує мікроциркуляцію в слизовій оболонці шлунку, що також сприяє швидшому рубцюванню виразок.[1] Ребаміпід також знижує ступінь адгезії Helicobacter pylori до епітеліальних клітин шлунку, і його додавання до стандартних схем лікування виразкової хвороби супроводжується скороченням строків заживлення виразок та покращенням епітелізації виразкового дефекту[6][7], а також підвищує відсоток успішної ерадикації інфекції.[8] Згідно частини клінічних досліджень, ребаміпід також ефективний при застосуванні у випадку синдрому сухого ока[9], і він випускається у Японії також у формі очних крапель.[2] Експериментально ребаміпід застосовувався для лікування хвороби Бехчета.[10]
Фармакокінетика
Ребаміпід відносно швидко при прийомі всередину, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація ребаміпіду в крові досягається протягом 2 годин. Ребаміпід майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Ребаміпід може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується ребаміпід у печінці в незначній кількості. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення ребаміпіду становить 1,5 години, цей час не змінюється при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Ребаміпід застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, хронічному гастриті з підвищеною секреторною функцією шлунку, ерозивному гастриті та медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.[2]
Побічна дія
При застосуванні ребаміпіду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2]:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк шкіри, гарячка, кропив'янка, кашель.
- З боку травної системи — діарея, нудота, блювання, здуття живота, порушення смаку, біль у животі, метеоризм, печія, порушення функції печінки, жовтяниця.
- З боку нервової системи — запаморочення, сонливість, загальна слабість, відчуття клубка в горлі, оніміння язика.
- З боку сечостатевої системи — порушення менструального циклу у жінок, набряклість та біль у молочних залозах, гінекомастія, індукція лактації, тахікардія, припливи крові до обличчя.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, гранулоцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня сечовини в крові, тромбоцитопенія.
Протипокази
Протипоказами до застосування ребаміпіду є підвищена чутливість до препарату, злоякісні пухлини травної системи. Ребаміпід не рекомендовано застосовувати при вагітності та годуванні грудьми, а також для лікування дітей.
Форми випуску
Ребаміпід випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; а також у вигляді 2 % очних крапель.[9]
Примітки
- Особливості гоєння ерозивно-виразкових ураженьслизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки під впливом ребаміпіду
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7842 (рос.)
- ВПЛИВ РЕБАМІПІДА НА ЗЛОЯКІСНЕ ПЕРЕРОДЖЕННЯ ХРОНІЧНОГО ГАСТРИТУ: РАНДОМІЗОВАНЕ КОНТРОЛЬОВАНЕ ДОСЛІДЖЕННЯ (рос.)
- ОСОБЛИВОСТІ КОМПЛЕКСНОЇ ДІЇ ІНГІБІТОРІВ ПРОТОННОЇ ПОМПИ ТА РЕБАМІПІДУ У ЛІКУВАННІ НПЗП-ГАСТРОПАТІЙ
- Rebamipid (англ.)
- Ефективність препарату «Мукоген» при ерозивно-виразкових ураженнях гастродуоденальної зони, асоційованих із Helicobacter pylori. ч.1. Архів оригіналу за 12 жовтня 2016. Процитовано 11 жовтня 2016.
- Ультраструктурні зміни слизової оболонки антрального відділу шлунка у хворих з пептичною виразкою після стандартного лікування із застосуванням омепразолу та ребаміпіду
- Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (рос.)
- Kinoshita, S.; K. Oshiden; S. Awamura; H. Suzuki; N. Nakamichi (2013). A randomized, multicenter phase 3 study comparing 2% rebamipide (OPC-12759) with 0.1% sodium hyaluronate in the treatment of dry eye. Ophthalmology 120 (6): 1158–65. doi:10.1016/j.ophtha.2012.12.022. (англ.)
- Matsuda T, Ohno S, Hirohata S, Miyanaga Y, Ujihara H, Inaba G, Nakamura S, Tanaka S, Kogure M, Mizushima Y (2003). Efficacy of rebamipide as adjunctive therapy in the treatment of recurrent oral aphthous ulcers in patients with Behcet's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Drugs R D 4 (1): 19–28. PMID 12568631. doi:10.2165/00126839-200304010-00002. (англ.)