Ривастигмін
Ривастигмін (англ. Rivastigmine, лат. Rivastigminum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним карбамату[2] та належить до групи інгібіторів ацетилхолінестерази.[3][4] Ривастигмін застосовується перорально.[3][4], та у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.[5] Ривастигмін уперше синтезований та досліджений у лабораторії Єврейського університету в Єрусалимі групою дослідників під керівництвом Марти Вейнсток-Росін[6], та застосовується у вигляді форм для перорального застосування з 1997 року.[7]
 | |
|---|---|
Ривастигмін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-3-[1-(dimethylamino)ethyl]phenyl N-ethyl-N-methylcarbamate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H22N2O2 |
| Мол. маса | 250,337 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~36% |
| Метаболізм | печінка |
| Період напіввиведення | 1 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РИВАСТИГМІН ОРІОН, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/11943/01/01 20.02.2018—необмежений РИВАСТИГМІН ІС, ТзОВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/16388/01/02 25.10.2017-25/10/2022[1] |
Фармакологічні властивості
Ривастигмін — синтетичний лікарський препарат, який є похідним карбамату. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі[3][4], що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції.[8][2] Ривастигмін застосовується при деменції, зокрема спричиненій хворобою Альцгеймера[8][2], і при його застосуванні покращуються когнітивні функції, проте зміни у поведінці хворих деменцією при застосуванні ривастигміну залишаються практично непомітними.[8] Щоправда, при застосуванні препарату спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими[2], спричинених холінергічною дією препарату.[8]
Фармакокінетика
Ривастигмін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте біодоступність препарату становить у середньому лише 36 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація ривастигміну досягається протягом 1 години після прийому препарату. Препарат погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові. Ривастигмін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, виділення у грудне молоко людини не доведене. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних метаболітів, виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів, дуже незначна частина ривастигміну виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 1 годину, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[3][4][5]
Показання до застосування
Ривастигмін застосовується для симптоматичного лікування деменції альцгеймерівського типу легкого та середнього ступеня важкості та при хворобі Паркінсона.[3][4]
Побічна дія
При застосуванні ривастигміну побічні ефекти виникають нечасто[2], частіше спостерігаються побічні явища, пов'язані з холінергічною дією препарату. Найчастішими серед побічних ефектів ривастигміну є[3][4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алергічний дерматит, гіпергідроз.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунку або дванадцятипалої кишки, гепатит, панкреатит.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, галюцинації, порушення сну, збудження, загальна слабкість, агресивність, судоми, нічні кошмари, сплутаність свідомості, тремор, депресія, вкрай рідко — екстрапірамідні симптоми.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, аритмії, синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпертензія.
- Інші побічні ефекти — підвищення частоти падінь, інфекції сечових шляхів, зниження маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Ривастигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, алергічному дерматиті при нашкірному застосуванні препарату, особам у віці до 18 років.[3][4]
Форми випуску
Ривастигмін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0015; 0,003; 0,0045 і 0,006 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 2 мг/мл; а також у вигляді трансдермальної терапевтичної системи по 4,5; 9,5 і 13,3 мг.[9][5]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Ривастигмин: новые возможности в фармакотерапии деменций (рос.)
- [https://compendium.com.ua/dec/262939/ РИВАСТИГМІН ОРІОН (RIVASTIGMIN ORION) ]
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/932 (рос.)
- Rivastigmine (англ.)
- Exelon. Yissum Technology Transfer. Процитовано 7 жовтня 2010. (англ.)
- Novartis Pharmaceuticals Corporation «Exelon Product Insert» June 2006 (англ.)
- Эффективность ривастигмина при болезни Альцгеймера (рос.)
- RIVASTIGMINE (РИВАСТИГМИН) (рос.)