Спарфлоксацин
Спарфлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІІ покоління для перорального застосування. Даний антибіотик має суперечливий профіль безпеки, у зв'язку з чим застосування його обмежене.[1]
 | |
|---|---|
Спарфлоксацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-Amino-1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-6,8-difluoro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H22F2N4O3 |
| Мол. маса | 392,41 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 18-20 год. |
| Екскреція | фекалії,Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СПАРФЛО, «Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія UA/3144/01/01 30.03.2010-30/03/2015 |
Фармакологічні властивості
Спрарфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальній клітині. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До спарфлоксацину чутливі такі збудники : стафілококи; стрептококи, у тому числі пневмококи, сальмонели, шиґели; Escherichia coli; Enterobacter spp., Serratia spp., Acinetobacter spp.; нейсерії; туберкульозна паличка; хламідії; Haemophilus spp., мікоплазми; легіонелли. Малочутливою до спарфлоксацину є бліда спірохета.
Фармакодинаміка
Спарфлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату — близько 90%. Всмоктування і розподіл препарату в організмі відбувається повільно, максимальна концентрація в крові спарфлоксацину досягається протягом 3-6 годин. Препарат добре розподіляється у більшості тканин і рідин організму. Спарфлоксацин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Спарфлоксацин проникає через плацентарний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою. Виводиться спарфлоксацин з організму з калом і сечею. Період напіввиведення спарфлоксацину може досягати 20 годин і є найдовшим серед фторхінолонів.
Показання до застосування
Спарфлоксацин застосовується при інфекціях, викликаними мікрооганізмами, чутливими до препарату, а саме: інфекції дихальних шляхів(загострення хронічного бронхіту, пневмонії), інфекції ЛОР-органів, інфекції шкіри і м'яких тканин, неускладнені інфекції сечовидільних шляхів(в тому числі гонококові і негонококові уретрити у чоловіків).
Побічна дія
При застосуванні спарфлоксацину можливі наступні побічні ефекти[2]:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, петехії, фотодерматоз (найчастіше з усіх фторхінолонів — 7,9% згідно даних клінічних досліджень).
- З боку травної системи — нудота, блювота, біль в животі, запор, діарея, стоматит, кандидоз ротової порожнини, ґлосит, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, некроз печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, тремор, галюцинації, амнезія, шум у вухах, судоми, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску.
- З боку опорно-рухової системи — артралгії, артрит, міалгія, подагра, тендініт, розрив сухожиль.
- З боку дихальної системи — задишка, фарингіт, пневмонія, бронхіт, кровохаркання, посилення кашлю, дихальна недостатність.
- Зі сторони серцево-судинної системи — серцебиття, аритмія, стенокардія, миготлива аритмія, брадикардія, гіпотензія, тромбоз церебральних артерій, атріовентрикулярна блокада,, вазоділятація, крововиливи. При застосуванні спарфлоксацину спостерігається також подовження інтервалу QT на ЕКГ (до 3% пацієнтів при проведенні клінічних досліджень).[3]
- Зі сторони сечовидільної системи — ниркова недостатність, кристалурія.
- Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія, агранулоцитоз, панцитопенія, збільшення рівня креатиніну і сечовини в крові, збільшення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності трансаміназ і лужної фосфатази в крові, гіперглікемія.
Протипокази
Спарфлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність та годування грудьми, епілепсія, важка ниркова недостатність, подовження інтервалу QT на ЕКГ, прийом протиаритмічних препаратів.
Форми випуску
Спарфлоксацин випускається у вигляді таблеток по 0,2 г.
Примітки
- Psaty, BM. (Dec 2008). Clinical trial design and selected drug safety issues for antibiotics used to treat community-acquired pneumonia.. Clin Infect Dis. 47 Suppl 3: S176–9. PMC 2587028. PMID 18986285. doi:10.1086/591400.(англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1240 (рос.)
- http://www.reanimatolog.ru/fs_instr.php?id=374 Архівовано 8 грудня 2014 у Wayback Machine. (рос.)