Тейкопланін
Тейкоплані́н — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Actinoplanes teichomyceticus. Тейкопланін був уперше синтезований в Італії[1] у 80-х роках ХХ століття.[2]
 | |
|---|---|
Тейкопланін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Ristomycin A 34-O-[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl]-22,31-dichloro-7-demethyl-64-O-demethyl-19-deoxy-56-O-[2-deoxy-2-[(8-methyl-1-oxononyl)amino]-β-D-glucopyranosyl]-42-O-α-D-mannopyranosyl- | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C88H97Cl2N9O33 |
| Мол. маса | 1879,658 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 94% в/м,100% в/в |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 70-100 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕЙКОПЛАНІН-ТЕВА, «Лемері С.А. де С.В.»,Мексика UA/12402/01/02 26.07.2012-26/07/2017 |
Фармакологічні властивості
Тейкопланін — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій, а також дією на цитоплазматичну мембрану і попередженням утворення сферопластів. До препарату чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метициллінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи), лістерії, Enterococcus spp., Bacillus spp., Rhodococcus spp., Eubacterium spp., Corynebacterium spp., клостридії, пептостептококи, пропіонобактерії.[3] До тейкопланіну нечутливі Nocardia spp., Actinomyces spp., Erysipelothrix spp., Lactobacillus spp., грамнегативні бактерії, хламідії, рикетсії, мікоплазми, грибки, спірохети.[2]
Фармакокінетика
Після парентерального введення тейкопланін швидко розподіляється в організмі, біодоступність після внутрішньом'язового введення становить 94 %. Після внутрішньовенного введення характерний двохфазовий розподіл концентрації в сироватці крові — спочатку фаза швидкого розподілу тривалістю 30 хвилин, пізніше фаза повільного розподілу тривалістю 3 години. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові.[3] Тейкопланін створює високі концентрації в шкірі, кістковій тканині, нирках, надниркових залозах, трахеї, легенях. Препарат поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальні властивості. Тейкопланін не проникає в еритроцити, жирову тканину. Тейкопланін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тейкопланін не метаболізується в організмі, виділяється з організму в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення антибіотику становить 70-100 годин, при порушенні функції нирок цей час може зростати.
Показання до застосування
Тейкопланін застосовують при тяжких інфекціях, які спричинюють грампозитивні бактерії (включаючи штами, резистентні до метициліну та цефалоспоринів), а також у хворих з підвищеною чутливістю до β-лактамних антибіотиків: інфекціях шкіри та м'яких тканин; інфекціях сечовидільних шляхів; інфекціях нижніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекціях кісток і суглобів (у тому числі інфекціях, пов'язаних із протезуванням суглобів)[1]; септицемії та сепсисі, бактеріальному ендокардиті[4]; псевдомембранозному коліті[2][1]; для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних та стоматологічних втручаннях; при перитоніті, що пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом; при гарячці у хворих з нейтропенією.[3] Доведена клінічна ефективність використання тейкопланіну в дітей, починаючи із раннього віку.[2][3]
Побічна дія
Загальна частота побічних ефектів при застосуванні тейкопланіну значно нижча, ніж у подібних по хімічній структурі антибіотиків (ванкоміцин)[2] і може коливатися від 10 %[3] до 17,2 %[5]При застосуванні тейкопланіну можливі наступні побічні ефекти :
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) бронхоспазм, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При швидкому внутрішньовенному введенні препарату вкрай рідко[3] випадки так званого Синдрому червоної людини, що спричинює швидке вивільнення гістаміну з базофілів, та проявляється гіперемією верхньої половини тулуба, тахікардією, гіпотензією, болем за грудниною, припливами до верхньої половини тулуба і обличчя.
- З боку травної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) нудота, блювання, діарея, кандидоз ротової порожнини. За оцінками рандомізованих досліджень, загальна частота ускладнень з боку травної системи при застосуванні препарату складає 1,9 %.[5]
- З боку нервової системи — можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, втрата слуху, судоми, порушення вестибулярного апарату. За оцінками рандомізованих досліджень, частота побічних ефектів з боку нервової системи при застосуванні тейкопланіну складає 4 %.[5]
- З боку сечовидільної системи — можуть спостерігатися порушення функції нирок, ниркова недостатність. Частота нефротоксичності під час контрольованих досліджень при застосуванні препарату складала 0,6 %.[3]
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (до 1 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові; рідко (0,01—0,1 %) еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
- Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) біль і гіперемія у місці введення; дуже рідко (менше 0,01 %) абсцес у місці внутрішньом'язового введення, флебіт при внутрішньовенному введенні.
Протипоказання
Тейкопланін протипоказаний при підвищеній чутливості до глікопептидних антибіотиків та новонародженим дітям. З обережністю рекомендується застосовувати під час вагітності. Під час лікування тейкопланіном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Тейкопланін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,2 і 0,4 г.
Примітки
- http://health-ua.com/articles/459.html (рос.)
- http://www.recipe.by/files/magazines/surgery/txt/2_2013/68-76.pdf Архівовано 3 січня 2015 у Wayback Machine. (рос.)
- http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176762&uri=index.html (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/1718 (рос.)
- http://msvitu.com/archive/2007/february/article-3-ru.php?lang=ru (рос.)