Тинідазол
Тинідазол (міжнародна непатентована назва Tinidazole) — синтетичний антибіотик та антипротозойний препарат з групи нітроімідазолів для перорального застосування. Тинідазол уперше синтезований у лабораторії корпорації «Pfizer» у 1972 році, та розповсюджується нею під торговою маркою «Фазижин».
 | |
|---|---|
Тинідазол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-(2-ethylsulfonylethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazole | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H13N3O4S |
| Мол. маса | 247,273 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90-100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11-12 год. |
| Екскреція | Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФАЗИЖИН®, «Пфайзер Пі.джі.Ем.»,Франція UA/11077/01/01 07.10.2010-07/10/2015 ТИНІДАЗОЛ, «Балканфарма-Дупниця АТ», Болгарія UA/6782/01/01 02.11.2012-02.11.2017 |
Фармакологічні властивості
Тинідазол — синтетичний антибіотик та антипротозойний препарат з групи нітроімідазолів широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням процесів реплікації ДНК у клітинах бактерій та найпростіших. До препарату чутливі трихомонади, амеби, лямблії, балантидій, Trichomonus foetus, Blastocystis hominis; анаеробні бактерії — Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Veillonella spp., клостридії, фузобактерії, анаеробні коки; чутливим до тинідазолу є Helicobacter pylori.
Фармакокінетика
Після прийому всередину тинідазол швидко всмоктується, біодоступність препарату — 90-100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом двох годин після прийому всередину. Високі концентрації тинідазол створює у більшості тканин та рідин організму. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Тинідазол проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться тинідазол з організму переважно нирками, 20-25 % в незміненому вигляді, та з калом. Період напіввиведення препарату складає 11-12 годин, немає даних про збільшення тривалості виведення препарату при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Тинідазол показаний при анаеробних інфекціях черевної порожнини (перитоніт, абсцеси), гінекологічних захворюваннях (ендометрит, ендоміометрит, тубоваріальний абсцес), септицемії, післяопераційних інфекціях, інфекціях шкіри та м'яких тканин; інфекціях нижніх дихальних шляхів (пневмонії, абсцес легень, емпієма плеври); неспецифічному вагініті; гострому виразковому ґінґівіті; урогенітальному трихомонозі; лямбліозі; амебіазі; абсцесі печінки; ерадикація Helicobacter pylori в складі комплексної терапії; профілактика післяопераційних анаеробних інфекцій.
Побічна дія
При застосуванні тинідазолу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка, набряк Квінке.
- З боку травної системи — нечасто (0,1—1 %) нудота, блювання, біль в животі, діарея, ґлосит, стоматит, наліт на язиці, металічний присмак в роті.
- З боку нервової системи — нечасто (0,1—1 %) головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, гіпестезія, парестезія, припливи крові, периферична нейропатія; рідко (0,01—0,1 %) атаксія, судоми.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1 %) забарвлення сечі в темний колір.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1—1 %) транзиторна лейкопенія.
Протипокази
Тинідазол протипоказаний при підвищеній чутливості до нітроімідазолів, органічних захворюваннях нервової системи, захворюваннях крові, дітям до 3-х років, в І триместрі вагітності та під час годування грудьми.
Форми випуску
Тинідазол випускають у вигляді таблеток по 0,5 г. Входить до складу комбінованого препарату «Клатінол» з кларитроміцином і лансопразолом.[1] Входить також до складу комбінованих препаратів «ЦИПРОЛЕТ® А», «ЦИПРОТІН™», «ЗОКСАН-ТЗ», «ЦИФРАН СТ» в комбінації з ципрофлоксацином[2], «ЗОЛОКСАЦИН» в комбінації з норфлоксацином[3]