Норфлоксацин
Норфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування. Норфлоксацин уперше отриманий у Японії в 1977 році[2] в лабораторії компанії «Kyorin Seiyaku K.K.».[3]
 | |
|---|---|
Норфлоксацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1H-quinoline- 3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H18FN3O3 |
| Мол. маса | 319,331 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30-40% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4 год. |
| Екскреція | Нирки,Жовч,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НОЛІЦИН, «КРКА»,Словенія UA/3155/01/01 14.12.2015-14/12/2020 НОРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна UA/3948/01/01 20.03.2015-20/03/2020 [1] |
Фармакологічні властивості
Норфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонелли, шиґели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas aeuruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Haemophilus ducreyi, Ureaplasma ureaticum, клебсієли. До норфлоксацину нечутливі клостридії, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.
Фармакодинаміка
Норфлоксацин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 30—40%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1—2 години. Високі концентрації препарату виявляються в жовчі, сечостатевій системі, сечі; в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Норфлоксацин частково метаболізується в печінці. Виділяється препарат з організму з калом (30%), жовчю, і в незміненому вигляді — з сечею (30%). Період напіввиведення препарату становить 4 години.
Показання до застосування
Норфлоксацин застосовується при інфекціях верхніх і нижніх сечових щляхів (цистити, пієліти, пієлонефрити), включно з гонореєю; інфекції сечових шляхів, що пов'язані з урологічними процедурами та хірургічними втручаннями; гінекологічні захворювання; кишкові інфекції (в тому числі шиґельоз і сальмонельоз); для профілактики інфекцій у хворих з тяжкою нейтропенією.
Побічна дія
При застосуванні норфлоксацину можливі наступні побічні ефекти[4]:
- Алергічні реакції — свербіж шкіри, кропив'янка, петехії, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, парестезії, полінейропатія, епілептиформні напади, дезорієнтація.
- З боку травної системи — нудота, блювота, біль в животі, діарея, панкреатит, гіркота в роті, печія, гепатит, жовтяниця, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмія, гіпотонія, васкуліт, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрити, тендовагініти, розрив сухожиль.
- З боку сечостатевої системи — інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, уретральні кровотечі.
- Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, зниження гематокриту, підвищення рівня активності трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня креатиніну і сечовини, альбумінурія, кристалурія.
- Місцеві реакції (при застосуванні у вигляді очних крапель) — порушення зору, припікання та біль у очах, гіперемія та хемоз кон'юнктиви, світлобоязнь, місцеві алергічні реакції.
Частота виникнення побічних ефектів при застосуванні норфлоксацину складає близько 3%.
Протипокази
Норлоксацин протипоказаний при непереносимості фторхінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, дітям до 18 років. При застосуванні норфлоксацину протипоказане ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу.
Форми випуску
Норфлоксацин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,2; 0,4 та 0,8 г; а також очних і вушних крапель по 5 мл 0,5% розчину.[5] Норфлоксацин разом із тинідазолом входить до складу комбінованого препарату «Золоксацин».[6]
Застосування у ветеринарії
Норфлоксацин для застосування у ветеринарії випускається у вигляді 10% розчину для перорального застосування та застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику збудниками (у тому числі при сальмонельозі) у домашніх птахів, свиней, корів, кіз та овець.[7]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- The history of antibiotics: the Japanese story (англ.)
- HQ 545710. faqs.org. 30 жовтня 1998. (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/759 (рос.)
- " "Норфлоксацин в Справочнике Машковского">Норфлоксацин.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- Архівована копія. Архів оригіналу за 7 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014.
- Архівована копія. Архів оригіналу за 4 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014.
Література
- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)