Лансопразол

Лансопразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. За хімічним складом є рацематом двох енантіомерів — S-лансопразолу та R-лансопразолу (декслансопразолу), із яких активнішим є R-ізомер[5][10], який застосовується як самостійний лікарський препарат з 2009 року.[11] Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунку H⁺/K⁺ АТФази (який також називають протонною помпою), що призводить до блокування переносення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти.[3][2] Після введення в організм лансопразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H⁺/K⁺ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку[5] та не взаємодіє з H⁺/K⁺ АТФазами та H⁺/Na⁺ АТФазами інших тканин (епітелію жовчевих шляхів, гематоенцефалічного бар'єру, кишкового епітелію, епітелію рогівки та м'язів, остеокластів та клітин імунної системи).[3] Найвища ефективність лансопразолу спостерігається при показнику pH шлункового соку не вище 4, і при застосуванні лансопразолу цей показник утримується більш тривало, ніж при застосуванні омепразолу та пантопразолу.[3] Лансопразол пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном.[12][3] Оскільки застосування лансопразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину.[6][7] Лансопразол має власну активність проти Helicobacter pylori[2][6], використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму, та має власні гастропротекторні властивості.[3] Активація лансопразолу у кислому середовищі шлунку відбувається швидше, чим активація інших інгібіторів протонної помпи.[13][9]Але лансопразол має найкоротший серед усіх блокаторів протонної помпи час зв'язування із протонною помпою — лише 15 годин, що призводить до найшвидшого відновлення шлункової секреції після застосування даного препарату, тоді як у пантопразолу цей час становить 46 годин, а у рабепразолу та омепразолу — 30 годин.[12][2] Лансопразол у меншому ступені, ніж омепразол, взаємодіє із системою цитохрому Р-450[3], і не рекомендований до застосування лише із атазанавіром. При застосуванні лансопразолу в дозі 30 мг/добу протягом 4 тижнів спостерігається заживлення виразки дванадцятипалої кишки у 90—95% хворих, при застосуванні протягом 8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку заживлення виразки спостерігається у 80—97% хворих.[8] Лансопразол також ефективний при застосуванні з профілактичною метою для попередження повторних шлунково-кишкових кровотеч у хворих виразковою хворобою шлунку та дванадцятипалої кишки, які були ускладнені кровотечею.[14] Висока ефективність лансопразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при гастроезофагальній рефлюксній хворобі.[13][8] Згідно експериментальних даних, лансопразол може бути ефективним засобом для лікування мультирезистентного туберкульозу.[15][16] При тривалому застосуванні лансопразолу спостерігається збільшення кількості хромафінних клітин у слизовій оболонці шлунку.[6] У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (більше 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі лансопразолу, а також омепразолу, пантопразолу, рабепразолу, езомепразолу та декслансопразолу).[17]

Лансопразол застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та рефлюкс-езофагіті, у схемах ерадикації Helicobacter pylori.[4][18] Лансопразол застосовується також для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.[8]

При проведенні спостережень у Нідерландах виявлено, що при застосуванні лансопразолу побічні ефекти виникають в середньому у 17,4% пацієнтів при тривалому застосуванні. Найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату були діарея (3,7% випадків застосування), головний біль (2,5%), нудота (2,2%), шкірні реакції (2,0%), головокружіння (1,8%).[8] Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[6][18]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко кашель, фарингіт, риніт, грипоподібний синдром, часті інфекції верхніх дихальних шляхів, алопеція, фотодерматит, висипання на шкірі, багатоформна еритема.
• З боку травної системи — нечасто (0,1—1%) зниження або підвищення апетиту, біль у животі; рідко запор, загострення неспецифічного виразкового коліту, кандидоз органів травної системи.
• З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) загальна слабість, сонливість, депресія, тривога.
• Зміни в лабораторних аналізах — рідко спостерігаються анемія, тромбоцитопенія, підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові.

Протипоказами до застосування лансопразолу є підвищена чутливість до препарату, вагітність та годування грудьми, злоякісні пухлини травної системи.[6][18] З обережністю лансопразол застосовується при порушеннях функції печінки та в дитячому віці.[6] В Україні лансопразол не рекомендований для застосування у дитячому віці.[4]

Лансопразол випускається у вигляді капсул по 0,015 та 0,03 г.[5] Сучасною формою випуску препарату є желатинові капсули із мікрогранулами лансопразолу (пелетами), які випускаються по 30 мг препарату в капсулі.[3] У ряді країн зареєстрована також форма випуску лансопразолу для внутрішньовенного застосування.[8][5] Лансопразол разом із тинідазолом та кларитроміцином входить до складу комбінованого препарату «Клатінол».[19]

• Лансопразол на сайті mozdocs.kiev.ua
• Лансопразол на сайті rlsnet.ru (рос.)