Устекінумаб

Устекінумаб (англ. Ustekinumab, лат. Ustekinumabum) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23.[1][2] Устекінумаб застосовується як підшкірно, так і внутрішньовенно.[3][4] Устекінумаб розроблений у лабораторії компанії «Janssen-Cilag» та її дочірньої компанії «Centocor»[5][1], та отримав схвалення від FDA для клінічного застосування у 2009 році[2], у цьому ж році устекінумаб схвалений для клінічного використання для лікування важких форм псоріазу в Європейському Союзі та Канаді.[6] У 2016 році Устекінумаб схвалений FDA та Європейським агентством з лікарських засобів для лікування важких та помірно важких форм хвороби Крона при неефективності стандартного лікування або лікування іншими імунобіологічними препаратами.[7][1]

Устекінумаб
Систематизована назва за IUPAC
Людські моноклональні антитіла IgGlk до інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23
Класифікація
ATC-код L04AC05
PubChem
CAS 815610-63-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6482H10004N1712O2016S46 
Мол. маса 145640 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіввиведення 15-32 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТЕЛАРА®,
«Сілаг АГ»,Швейцарія
UA/9728/01/01
09.09.2014-09/09/2019

Фармакологічні властивості

Устекінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні устекінумабу із рецепторами інтерлейкіну на поверхні активованих T-лімфоцитів, що призводить до гальмування імунної відповіді на появу антигенів, у тому числі на активацію імунних клітин, внутрішньоклітинну передачу сигналу і секрецію цитокінів.[8][3][4] Устекінумаб застосовується для лікування важких форм псоріазу та псоріатичного артриту[5][8], і при його застосуванні як значно зменшувалися шкірні прояви псоріазу, так і знижувалися прояви псоріатичного артриту.[5][8] Пізніше під час клінічних досліджень встановлена ефективність устекінумабу в лікуванні хвороби Крона[9], причому вона виявилась вищою, ніж у іншого моноклонального антитіла бріакінумаба.[10] Пізніше устекінумаб також схвалений для лікування хвороби Крона у випадках неефективності стандартного лікування або інгібіторів фактору некрозу пухлини.[7][1] При застосуванні устекінумабу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких є легкими або помірної важкості.[9][8]

Фармакокінетика

Устекінумаб повільно розподіляється в організмі після внутрішньовенного та підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 8,5 діб. Біодоступність устекінумабу після підшкірного застосування становить 57,2 %. Дані про метаболізм препарату та шляхи його виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить 15—32 доби. Кліренс устекінумабу може змінюватися у пацієнтів із великою масою тіла або пацієнтів із цукровим діабетом.[3][4].

Покази до застосування

Устекінумаб застосовують при бляшковому псоріазі при неефективності або непереносимості системної терапії, а також при псоріатичному артриті при неефективності базових протиревматичних препаратів.[3][4]

Побічна дія

При застосуванні устекінумабу побічні ефекти спостерігаються нечасто, переважна більшість з них є легкими або помірної важкості.[8][9] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є різноманітні інфекційні захворювання, зокрема пневмонії, гострі респіраторні інфекції, вкрай рідко туберкульоз. Рідким побічним єфектом є поява у хворих злоякісних пухлин. Іншими частими побічними ефектами устекінумабу є головний біль та болі в суглобах.[8] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

Протипокази

Устекінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату; злоякісних пухлинах; при наявності важких активних інфекцій, зокрема туберкульозу;при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Форми випуску

Устекінумаб випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у шрицах по 0,5 і 1 мл із вмістом діючої речовини 90 мг/мл.[3][4][2]

Примітки
  1. ПРЕПАРАТ СТЕЛАРА (УСТЕКИНУМАБ) РЕКОМЕНДОВАН К ОДОБРЕНИЮ В ЕВРОПЕ Архівовано 22 травня 2018 у Wayback Machine. (рос.)
  2. Ustekinumab (англ.)
  3. СТЕЛАРА®
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1938 (рос.)
  5. Новый препарат от псориаза устекинумаб лечит и псориатический артрит (рос.)
  6. Medarex, Inc. to Receive Milestone Payment for Approval of STELARA™ (Ustekinumab) for the Treatment of Moderate to Severe Plaque Psoriasis (англ.)
  7. Устекінумаб і хвороба Крона
  8. Устекинумаб — новый препарат для лечения псориаза и псориатического артрита (рос.)
  9. Устекинумаб эффективен при болезни Крона (рос.)
  10. Устекинумаб и бриакинумаб для лечения активной стадии болезни Крона (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.