Флувоксамін
Флувоксамін (англ. Fluvoxamine, лат. Fluvoxaminum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[1][2] Флувоксамін застосовується перорально.[3][4][5] Флувоксамін уперше синтезований у бельгійському підрозділі компанії «Solvay Pharmaceuticals» «Kali-Duphar» (яка пізніше стала частиною «Abbott Laboratories»), та застосовується у клінічній практиці з 1983 року.[6]
 | |
|---|---|
Флувоксамін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-{[(E)-{5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl] pentylidene}amino]oxy}ethanamine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C15H21F3N2O2 |
| Мол. маса | 318,335 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 53% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15-16 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕВАРИН®, «Майлан Лабораторіз САС», Франція UA/7599/01/02 29.11.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Флувоксамін — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[1][3][4] Флувоксамін практично не діє на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну, та лише незначно впливає на α-адренорецептори, β-адренорецептори, м-холінорецептори, дофамінові, 5-НТ1, 5-HT2A, 5-НТ2, гістамінові Н1-рецептори.[3][4] Препарат має стимулююючий вплив на сигма-1-рецептори, які задіяні у процесі нейропротекції та нейропластичності нейронів, та впливає на обмін мелатоніну.[7] Препарат має також анксіолітичні властивості.[8] Флувоксамін застосовується при депресіях різного походження[3][4], у тому числі при захворюваннях внутрішніх органів та дерматологічних захворюваннях.[2][9] Флувоксамін може застосовуватися для лікування депресій як у дорослих, так і дітей.[2][7] Препарат також може застосовуватися для лікування обсесивно-компульсивних розладів[2][7], а також при булімії.[5] За даними частини клінічних досліджень флувоксамін асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антидепресантів.[2][7]
Фармакокінетика
Флувоксамін добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 53 % у зв'язку з ефектом першого проходження флувоксаміну через печінку.[5] Максимальна концентація флуовоксаміну в крові досягається протягом 4—8 годин після прийому препарату.[8] Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Флуовоксамін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[5], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітві. Виводиться флувоксамін з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 15—16 годин, при порушеннях функції печінки або нирок, а також у осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[5]
Покази до застосування
Флувоксамін застосовують при депресіях різного походження та обсесивно-компульсивних розладах.[3][4]
Побічна дія
Флувоксамін позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів[2][7], найчастішими з яких є сонливість, нудота, біль у животі, порушення еякуляції.[9] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, фотодерматоз, еритема шкіри, підвищена пітливість, гарячка.
- З боку травної системи — діарея або запор, дисфагія, сухість у роті, погіршення апетиту, шлунково-кишкова кровотеча, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — підвищена тривожність, тремор, неспокій, запаморочення, порушення смаку, маніакальні та гіпоманіакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, суїцидальне мислення, галюцинації, головний біль, запаморочення, серотоніновий синдром, погіршення зору, мідріаз, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, васкуліт, гіпотензія.
- З боку сечостатевої системи — часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, розлади сечовипускання, поліакурія, маткові кровотечі, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея.
- Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах, підвищений ризик переломів кісток, гіпонатріємія.
Протипокази
Флуовоксамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, рамелтеоном, тизанідином, лінезолідом, моклобемідом, у віці менш ніж 8 років. Препарат не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]
Форми випуску
Флуовоксамін випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05 і 0,1 г; желатинових капсул по 0,1 і 0,15 г.[5][8]
Примітки
- Ліки і вагітність. Флувоксамінн
- Флувоксамин (Феварин) в терапии расстройств обсессивно-компульсивного спектра (рос.)
- ФЛУВОКСАМІН (FLUVOXAMINUM, ФЛУВОКСАМИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/433 (рос.)
- Fluvoxamine Maleate (англ.)
- Sittig's Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (вид. 3rd). William Andrew. 2008. с. 1699. ISBN 978-0-8155-1526-5. Процитовано 17 жовтня 2013.
- Флувоксамин: возможности препарата в лечении психиатрических расстройств (рос.)
- "Флувоксамин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 14 березня 2016. Процитовано 31 грудня 2018. (рос.)
- Флувоксамин в терапии депрессивных расстройств у пациентов с хронической ИБС в условиях кардиологического отделения (рос.)