Фотемустин

Фотемустин (англ. Fotemustine, лат. Fotemustinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним нітрозосечовини[1][2], та застосовується внутрішньовенно.[1][3]

Фотемустин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-diethyl (1-{[(2-chloroethyl)(nitroso)carbamoyl]amino}
ethyl)phosphonate
Класифікація
ATC-код L01AD05
PubChem 104799
CAS 92118-27-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H19ClN3O5P 
Мол. маса 315,691 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 хв.
Екскреція Нирки, Легені, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЮСТОФОРАН®,
«Лабораторії Тіссен С.А.»,Бельгіяія
UA/2832/01/01
15.02.2010-15.02.2015

Фармакологічні властивості

Фотемустин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним нітрозосечовини. Механізм дії препарату полягає у дії його активних метаболітів на пухлинні клітини шляхом алкілювання, внаслідок чого відбуваються розриви та зшивка ДНК клітин пухлини, що призводить до зупинки мітозу та до втрати можливості реплікації ДНК клітинами пухлин, діє також на білки злоякісних пухлин шляхом їх карбомоїлірування.[1][2] Наслідком дії препарату є гальмування росту пухлини. Проте фотемустин є менш генотоксичним препаратом, ніж перший препарат із похідних нітрозосечовини кармустин, фотемустин має також меншу мутагенну активність та створює менше клітинних трасформацій, а завдяки особливостям своєї хімічної структури краще проникає в клітини пухлин, та має менший мієлотоксичний ефект.[2][4] Фотемустин застосовується як для лікування злоякісної меланоми, у тому числі з метастазуванням, так і для лікування первинних пухлин головного мозку.[1][2] Досліджується можливість застосування фотемустину при раку легень, молочної залози, колоректальної зони та злоякісних лімфом.[4]

Фармакокінетика

Фотемустин швидко всмоктується після внутрішньовенного застосування. Препарат добре розподіляється в більшості тканин організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та грудне молоко. Фотемустин погано (на 25—30 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат метаболізується в печінці. Виводиться фотемустин із організму переважно із сечею, частково із повітрям, яке видихається, та із жовчю. Період напіввиведення препарату із плазми крові становить лише 7 хвилин.[1][2]

Покази до застосування

Фотемустин застосовують для лікування злоякісної меланоми, у тому числі з метастазуванням, та для лікування первинних пухлин головного мозку.[1]

Побічна дія

При застосуванні фотемустину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні подібних за хімічною структурою хіміотерапевтичних препаратів, найчастшими з яких є зворотні та дозозалежні тромбоцитопенія, анемія та лейкопенія, при комбінованій терапії з іншими хіміотерапевтичними препаратами частим побічним ефектом є також нейтропенія.[2][4] Іншими побічними ефектами фотемустину є[1]:

Протипокази

Фотемустин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних нітрозосечовини, вагітності та годуванні грудьми, протягом 3 тижнів після застосування дакарбазину, одночасне застосування вакцини проти жовтої гарячки.[1]

Форми випуску

Фотемустин випускається у вигляді порошку для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій у флаконах по 208 мг.[5] Реєстрація фотемустину в Україні закінчилась у лютому 2015 року.[6]

Примітки

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.