Цилостазол

Цилостазол (англ. Cilostazol, лат. Cilostazolum) — синтетичний препарат, який є похідним хінолонів та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази.[1][2] Цилостазол застосовується виключно перорально.[3] Цилостазол синтезований в Японії в лабораторії фірми «Otsuka Pharmaceutical Co.», та початково випускався під торговельною маркою «Плетал».[1]

Цилостазол
Систематизована назва за IUPAC
6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-
3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
Класифікація
ATC-код B01AC23
PubChem 2754
CAS 73963-72-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H27N5O2 
Мол. маса 369,46 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10,5 год.
Екскреція Нирки (74%), фекалії (слідова кількість)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПЛЕСТАЗОЛ,
ПАТ «Київський вітамінний завод»,Україна
UA/13437/01/01
23.01.2014-23/01/2019

Фармакологічні властивості

Цилостазол — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату полягає у збільшенні концентрації в тромбоцитах циклічного АМФ[2][1], завдяки чому знижується їх здатність до агрегації.[3] Цилостазол має також судинорозширюючий ефект[2][3], а згідно з експериментальними даними, гальмує ріст клітин гладких м'язів, пригнічуючи в них синтез ДНК[1][2], та інгібує реакцію вивільнення тромбоцитарного фактору росту та PF-4 у тромбоцитах.[3] Згідно з результатами клінічних досліджень, цилостазол зменшує кількість рестенозів непокритих лікарськими засобами стентів, у тому числі як коронарних[1][2], так і каротидних.[4] Згідно з результатами цих досліджень, застосування цилостазолу в комбінації з аспірином є ефективнішим у профілактиці рестенозу стента, ніж застосування тиклопідину з аспірином.[1] Цилостазол також є ефективнішим за аспірин у профілактиці геморагічних інсультів[2], та ефективним у лікуванні переміжної кульгавості у хворих із облітеруючим атеросклерозом артерій нижніх кінцівок.[5] Проте згідно з рекомендаціями Європейського агентства з лікарських засобів, застосування цилостазолу рекомендовано обмежити у зв'язку із високою частотою побічних ефектів препарату — збільшення ризику серйозних серцево-судинних подій та збільшення частоти кровотеч.[6]

Фармакокінетика

Цилостазол швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату не досліджена. Цилостазол майже повністю (на 95—98 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці із утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (до 70 %), частково виводиться з калом. Період напіввиведення цилостазолу становить 10,5 годин, цей час збільшується в осіб із нирковою недостатністю, даних за зміну цього часу в хворих із печінковою недостатністю немає.[3]

Показання до застосування

Цилостазол застосовується для лікування пацієнтів з переміжною кульгавістю при захворюваннях артерій нижніх кінцівок без ознак некрозу тканин нижніх кінцівок, та при відсутності в них болю в нижніх кінцівках у стані спокою.[3]

Побічна дія

При застосуванні цилостазолу найчастішими побічними ефектами, згідно даних FDA, є головний біль (27—34 % у залежності від дози препарату), діарея (12—19 %) та інші порушення стільця (12—15 %), серцебиття (5—10 %), головокружіння (9—10 %), периферичні набряки (7—9 %), інфекції верхніх дихальних шляхів (а також риніт та фарингіт, до 10—14 %), тахікардія (4 %), диспепсія (6 %), біль у животі (4—5 %).[7] Серед інших побічних ефектів також можуть спостерігатися[3]:

Протипокази

Цилостазол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, застійній серцевій недостатності, шлуночковою тахікардією, фібриляції шлуночків, подовженні інтервалу QT на ЕКГ, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, у період вагітності та годування грудьми, геморагічному інсульті.[3]

Форми випуску

Цилостазол випускається у вигляді таблеток по 0,05 та 0,1 г.[3]

Генерики та синоніми

Плетаал, ЕНДАСТАЗОЛ, КЛАУДІЕКС, КРУРОВІТ, ПЛЕСТАЗОЛ, ПЛЕТОЛ [8]

Примітки

  1. (рос.)Цилостазол, клопидогрель или тиклопидин для предупреждения подострого тромбоза стентов: мета-анализ рандомизированных испытаний
  2. (рос.)Цилостазол — новый препарат для вторичной профилактики мозгового инсульта. Результаты исследования CSPS 2 Архівовано 12 липня 2016 у Wayback Machine.
  3. (рос.)http://compendium.com.ua/info/220093/plestazol
  4. (рос.)Цилостазол снижает риск рестеноза после каротидного стентирования Архівовано 11 вересня 2016 у Wayback Machine.
  5. (рос.)Цилостазол. Инфекционный эндокардит
  6. (рос.)http://clinical-pharmacy.ru/digest/farmakonadzor/2937-ema-predlagaet-ogranichit-primenenie-preparata-pletal-cilostazol-v-svyazi-s-razvitiem-sereznyh-pobochnyh-effektov.html ЕМА предлагает ограничить применение препарата Плеталь (цилостазол) в связи с развитием серьезных побочных эффектов
  7. (англ.)Center for Drug Evaluation and Research (11 серпня 1999). Approval of Cilostazol. U.S. Food and Drug Administration. Процитовано 30 квітня 2007.
  8. http://likicontrol.com.ua/аналоги/?[25809] ЦИЛОСТАЗОЛ СТАДА®

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.