Амброксол

Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; посиленням секреції глікопротеїнів, що мають у складі нейтральні мукополісахариди; активації руху війок миготливого епітелію дихальної системи[11]; шляхом безпосереднього впливу на ІІ тип пневмоцитів у альвеолах та на клітини бронхіол стимулює виділення легеневого сурфактанту.[2][12][13] Усі ці ефекти призводять до полегшення відходження мокротиння без суттєвого збільшення його кількості[14] та зменшення кашлю.[2][3] При застосуванні амброксолу спостерігається підвищення концентрації в легеневій тканині бета-лактамних антибіотиків, макролідів[2][7], доксицикліну[4][15] та сульфаніламідних препаратів[8] без зменшення концентрації антибіотиків у крові.[11] Амброксол сприяє обмеженню вивільнення арахідонової кислоти, зменшенню вивільнення кисневих радикалів[6] та інгібує хемотаксис нейтрофілів[7], що в сумі дає місцевий протизапальний ефект при застосуванні препарату. Амброксол також має антиоксидантні властивості[6][14] та має здатність стимулювати місцевий імунітет шляхом підвищення активності макрофагів та підвищенню концентрації IgA.[7] Амброксол також має місцевоанестезуючу дію[16] та може полегшувати біль у горлі при застосуванні у вигляді пастилок сублінгвально при гострому фарингіті.[17] При проведенні клінічних досліджень у Японії було встановлено, що профілактичне застосування амброксолу (у дозі 45 мг/добу), на відміну від застосування іншого муколітика карбоцистеїну та препарату ребапіміду, достовірно зменшує кількість випадків гострих респіраторних інфекцій.[18] Клінічна ефективність амброксолу при пероральному прийомі найчастіше досягається від 4—6 доби від початку застосування препарату.[19] При застосуванні амброксолу у випадку бронхіальної астми та інших хронічних обструктивних захворювань легень не спостерігається достовірного збільшення ОФВ1, але спостерігається значне покращення самопочуття та покращення відходження мокротиння.[3] Слід зазначити, що у 2007 році при проведенні клінічних досліджень по ефективності застосування амброксолу та інших муколітиків не було виявлено достатнього клінічного підтвердження ефективності цих препаратів при лікуванні кашлю, що є симптомом пневмонії.[20] Перевагою амброксолу є можливість призначення препарату в різних лікарських формах та методах застосування — перорально, парентерально (внутрішньовенно, внутрішньом'язово, рідше — підшкірно)[2], ректально та інгаляційно. Амброксол може застосовуватися інгаляційно через небулайзер, у тому числі в суміші з бронхолітиками в одній небулайзерній камері.[3]

Амброксол застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи як у дорослих, так і дітей, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, риніт, пневмонії, бронхіальна астма, респіраторний дистрес-синдром, муковісцидоз легень; при догляді за трахеостомою; у період підготовки та після проведення бронхоскопії; для профілактики та лікування ускладнень дихальної системи після проведення операцій.[2] До появи препаратів легеневого сурфактанту амброксол застосовувався як основний метод лікування респіраторного дистрес-синдрому в новонароджених.[12]

При застосуванні амброксолу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — нечасто (0,1—1 %) еритема шкіри, висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона та анафілактичні реакції.
• З боку травної системи — часто (1—10 %) діарея; нечасто (0,1—1 %) нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, біль у животі; рідко (0,01—0,1 %) печія; дуже рідко (менше 0,01 %) запор, слинотеча.
• З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1 %) диспное, ринорея; дуже рідко (менше 0,01 %) сухість дихальних шляхів.
• З боку сечовидільної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) дизурія.
• З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1 %) головний біль, загальна слабість.[21]

Амброксол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності[2], при загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки та станах, при яких спостерігається легенева кровотеча.[7] З обережністю застосовують препарат при печінковій або нирковій недостатності і годуванні грудьми. В Україні амброксол може застосовуватися у дітей від народження.[2]

Амброксол випускається у вигляді таблеток по 0,03 г; шипучих таблеток по 0,03 і 0,06 г; таблеток та капсул ретард по 0,075 г; 0,3 % сиропу у флаконах по 100, 120 і 250 мл та 0,6 % сиропу по 120 мл; 0,75 % розчину для прийому всередину та інгаляцій у флаконах по 40 і 100 мл; розчину орального 10 мг/0,2 мл флакон 13 мл з дозуючим пристроєм під торговельною назвою «Респикс Спрей»[22]; 0,3 % розчину для ін'єкцій в ампулах по 5 мл і 0,375 % та 0,75 % розчину по 2 мл; ректальних суппозиторіїв по 0,015 і 0,03 г[5]; пастилок по 0,015 г.[23] Амброксол випускається у комбінації з ацетилцистеїном під торговельними назвами «Респикс»[24], «Хелпекс бриз» .[14] У комбінації з екстрактом термопсису, гідрокарбонатом натрію та гліцириззинатом натрію випускається під торговельною назвою «Коделак бронхо».[25]; а у комбінації із гвайфенезином, хлорфенаміном та фенілефрином — під торговельною назвою «Колдакт бронхо».[26] У комбінації з лоратадином амброксол випускається під торговельними назвами «Респикс Л[27]», «Пульмолор».[28] У комбінації з карбоцистеїном амброксол випускається під торговельною маркою «Пектолван Ц».[29] Амброксол разом із рокситроміцином входить до складу комбінованого препарату «Роксин».[30]

Амброксол синтезується з парацетамолу та 2-аміно-3,5-дибромобензальдегіду шляхом послідовних каталітичних реакцій.[31]

Синтез амброксолу

• Глікодин

• Амброксол (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Амброксол (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
• Амброксол на сайті rlsnet.ru (рос.)
• Амброксол на сайті pharmencyclopedia.com.ua