Амлодипін

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (S-амлодипіну та R-амлодипіну).[1][2] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи[3] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.[1][2] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.[1][4] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.[4] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.[1][3] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[2] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.[1]

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії[3], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії[1] та хронічній ішемічній хворобі серця.[4]

При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).[3] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:

• Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, зміна забарвлення шкіри, алопеція, пурпура, гіпергідроз; дуже рідко (менше 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, фотодерматоз, кропив'янка та інші алергічні реакції.
• З боку травної системи — часто (1—10%) біль у животі, нудота; нечасто (0,1—1%) блювання, діарея або запор, сухість у роті; дуже рідко (менше 0,01%) панкреатит, жовтяниця, холестаз, гепатит, гіперплазія ясен.
• З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість, запаморочення; нечасто (0,1—1%) безсоння, тривожність, депресія, тремор, втрати свідомості, гіпестезія, парестезії, порушення смаку, порушення зору (найчастіше — диплопія); рідко (0,01—0,1%) сплутаність свідомості; дуже рідко (менше 0,01%) гіпертонус та периферична нейропатія.
• З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1%) задишка і риніт; дуже рідко (менше 0,01%) кашель.
• З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) артеріальна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко (менше 0,01%) васкуліт, аритмії, інфаркт міокарду.
• З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1%) поліурія, ніктурія, дизурія, гінекомастія, імпотенція.
• Порушення з боку обміну речовин — нечасто (0,1—1%) збільшення або зменшення маси тіла; дуже рідко (менше 0,01%) гіперглікемія.
• Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз у крові.

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.[5] У вигляді лівообертаючого ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[1][2] Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном[6], валсартаном[7], валсартаном та гідрохлоротіазидом[8], периндоприлом[9], ірбесартаном[10], аторвастатином[11], бісопрололом[12], небівололом[13], аліскіреном[14], телмісартаном[15], раміприлом[16], атенололом[17] та лізиноприлом.[18]

• Амлодипін на сайті mozdocs.kiev.ua
• Амлодипін на сайті rlsnet.ru (рос.)
• Амлодипін на сайті cardiolog.org (рос.)