Анастрозол
Анастрозол (англ. Anastrozole, лат. Anastrozolum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3], що застосовується перорально.[4][5] Анастрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», і вперше схвалений FDA у 1995 році.[6]
 | |
|---|---|
Анастрозол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile) | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H19N5 |
| Мол. маса | 293,366 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 83-85% (пероральн.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 40-50 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АРИМІДЕКС, «АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП»,США UA/2417/01/01 19.08.2014-19/08/2019 ФЕМІЗЕТ, «Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед»,Індія UA/14790/01/01 01.02.2016-01.02.2021 ЕГІСТРОЗОЛ, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/9959/01/01 03.09.2014-03.09.2019 [1] |
Фармакологічні властивості
Анастрозол — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози.[4][5] Анастрозол також не має естрогенної, андрогенної та гестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[4][5] Анастрозол застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді[4][5][6], у тому числі при неефективності застосування тамоксифену.[7] Анастрозол також може застосовуватися для лікування жінок із раком молочної залози, які лікувалися хіміотерапевтично із проведеннм кріоконсервування яйцеклітин із подальшою їх трансплантацією в організм жінки задля збереження її фертильності.[3] Анастрозол також може застосовуватися для лікування ендометріозу в пременопазузальному періоді.[7]
Анастрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[8][9]
Фармакокінетика
Анастрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 83—85 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Анастрозол погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][6] Анастрозол проникає через гематоенцефалічний бар'єр[10], даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко в людей немає, хоча він проникає через плацентарний бар'єр у експериментальних тварин.[7] Анастрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення анастрозолу становить 40—50 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[4][5][6]
Покази до застосування
Анастрозол застосовують для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.[4][5]
Побічна дія
При застосуванні анастрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються сухість піхви, болі в суглобах, приливи крові.[2] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[4][5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, еритема шкіри, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, сонливість, загальна слабкість.
- З боку серцево-судинної системи — тромбоемболія.
- З боку сечостатевої системи — вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові (частіше у хворих із метастазами в печінку).
Протипокази
Анастрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КАЧЕСТВА ПРЕПАРАТОВ АНАСТРОЗОЛА Архівовано 21 лютого 2018 у Wayback Machine. (рос.)
- Анастрозол: новый взгляд на возможности применения (рос.)
- https://compendium.com.ua/akt/65/53/anastrozolum/ (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/67 (рос.)
- Anastrozole (англ.)
- Ліки і вагітність. Анастрозол
- Анастрозол у бодібілдингу
- Анастрозол (рос.)
- Russell N, Cheung A, Grossmann M (2017). Estradiol for the mitigation of adverse effects of androgen deprivation therapy. Endocr. Relat. Cancer 24 (8): R297–R313. PMID 28667081. doi:10.1530/ERC-17-0153. (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/67 (рос.)