Дефероксамін

Дефероксамін (англ. Deferoxamine, лат. Deferoxaminum) — природний препарат, сидерофор бактерії Streptomyces pilosus[1][2], та є хелатоутворюючою сполукою.[3][4] Дефероксамін застосовується підшкірно та внутрішньом'язово, рідше внутрішньовенно.[3][5] Дефероксамін схвалений для клінічного застосування у США в 1968 році.[3]

Дефероксамін
Систематична назва (IUPAC)
N'-{5-[Acetyl(hydroxy)amino]pentyl}-N-[5-({4-[(5-aminopentyl)(hydroxy)amino]-4-oxobutanoyl}amino)pentyl]-N-hydroxysuccinamide
Ідентифікатори
Номер CAS 70-51-9
Код ATC V03AC01
PubChem 2973
DrugBank DB00746
Хімічні дані
ФормулаC25H48N6O8 
Мол. маса560,693 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність2% (перорально), ~100% (парентерально)
Метаболізмгепатичний
Період напіврозпаду1 год. (І етап), 6 год. (метаболіти)
ВиділенняНирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

℞-only (US)

Використання в/м, п/ш, в/в

Фармакологічні властивості

Дефероксамін — природний препарат, який за своїм походженням є сидерофором бактерії Streptomyces pilosus. Механізм дії препарату полягає в утворенні хелатних комплексів з тривалентними іонами заліза, меншою мірою зв'язує також двовалентні іони заліза, зв'язується також з іонами алюмінію.[5][4][3] Після парентерального введення дефероксамін зв'язує як залізо плазми крові та тканинний алюміній[5][3], так і залізо, яке входить до складу ферментів феритину і трансферину[6][7], після чого утворені сполуки металів виводяться з організму з сечею.[5][3] Дефероксамін застосовується при вторинному гемосидерозі (зокрема при таласемії та інших хронічних анеміях), гострих отруєннях сполуками заліза, шкірних відкладеннях заліза при порфірії, при хронічному підвищенні концентрації алюмінію в крові (у тому числі у хворих термінальною нирковою недостатністю та анемії, спричиненій підвищеним рівнем алюмінію в крові). Препарат також може застосовуватися при первинному гемохроматозі при протипоказах для проведення флеботомії.[5][3] Дефероксамін також застосовується в комплексному лікуванні гострого панкреатиту, як інгібітора вивільнення іонів заліза, які є основним активатором синтезу гідроксильного та ліпідного радикалів, які є ініціаторами процесів вільнорадиального окислення та ендотоксемії при гострому панкреатиті.[6][7]

Фармакокінетика

Після перорального застосування біодоступність дефероксаміну складає лише 2 %, після парентерального введення препарат всмоктується повністю та швидко розподіляється в організмі, масимальна концентрація дефероксаміну досягається протягом 30 хвилин. Препарат погано (на 10 %) зв'язується з білками плазми крові. Дефероксамін проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується дефероксамін у печінці з утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться дефероксамін з організму з сечею, початковий період напіввиведення препарату становить 1 година, період напіввиведення метаболітів становить 6 годин.

Покази до застосування

Дефероксамін застосовують при вторинному гемосидерозі (зокрема при таласемії та інших хронічних анеміях), гострих отруєннях сполуками заліза, шкірних відкладеннях заліза при порфірії, при хронічному підвищенні концентрації алюмінію в крові (у тому числі у хворих термінальною нирковою недостатністю та анемії, спричиненій підвищеним рівнем алюмінію в крові), при первинному гемохроматозі за наявності протипоказів для проведення флеботомії.[5][3]

Побічна дія

При застосуванні дефероксаміну можливі наступні побічні ефекти[5]:

Протипокази

Десферал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, при годуванні грудьми, при анурії. З обережністю препарат застосовується при важкій нирковій недостатності.[5]

Форми випуску

Десферал випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг і 2 г.[3]

Примітки
  1. Hoffman, Ronald; Jr, Edward J. Benz; Silberstein, Leslie E.; Heslop, Helen; Weitz, Jeffrey; Anastasi, John (2012). Hematology: Diagnosis and Treatment (англ.) (вид. 6). Elsevier Health Sciences. с. 515. ISBN 978-1-4557-4041-3. Архів оригіналу за 20 грудня 2016.
  2. KEBERLE, H (7 жовтня 1964). THE BIOCHEMISTRY OF DESFERRIOXAMINE AND ITS RELATION TO IRON METABOLISM.. Annals of the New York Academy of Sciences 119: 758–68. PMID 14219455. doi:10.1111/j.1749-6632.1965.tb54077.x. (англ.)
  3. Deferoxamine Mesylate (англ.)
  4. Ліки і вагітність. Дефероксамін
  5. Дефероксамин (рос.)
  6. Дефероксамин как патогенетически обоснованный препарат комплексной терапии пациентов с острым панкреатитом (пол.)
  7. Коррекция свободнорадикальных процессов и эндотоксемии у больных панкреонекрозом (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.