Ертапенем

Ертапене́м — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів для парентерального застосування. Ертапенем розроблений компанією Merck & Co[1] та застосовується у клінічній практиці з 2002 року.[2][3]

Ертапенем
Систематизована назва за IUPAC
(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-[(3-carboxyphenyl)carbamoyl]
pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-
oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DH03
PubChem 150610
CAS 153832-46-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H25N3O7S 
Мол. маса 475,517 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 92% в/м,100% в/в
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4 год.
Екскреція Нирки 80%,фекалії 10%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІНВАНЗ®,
«Мерк Шарп і Доум»,Франція/Нідерланди
UA/9179/01/01
27.12.2013-27/12/2018

Фармакологічні властивості

Ертапенем — синтетичний антибіотик з групи карбапенемів широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі наступні мікроорганізми: стафілококи; стрептококи, в тому числі пневмококи; клебсієлли; клостридії (крім Clostridium difficile); Escherichia coli; Haemophilus spp.; Moraxella catarrhalis; Proteus spp.; Serratia spp.; Enterobacter spp; Bacteroides spp.; Eubacterium spp.; Prevotella spp.; пептостептококи; фузобактерії. Нечутливими до ертапенема є метицилінорезистентні стафілококи, більшість штамів Enterococcus spp., віруси, грибки, хламідії, рикетсії, мікоплазми. Ертапенем не має клінічно значущої активності проти Pseudomonas aeruginosa та ентерококів, але має дуже високу активність протигрампозитивних аеробних бактерій та більшості анаеробних грампозитивних бактерій та грамнегативних аеробних бактерій, у тому числі ентеробактерій.[2][3]

Фармакокінетика

Ертапенем після внутрішньом'язового введення швидко всмоктується в організмі. Біодоступність препарату після внутрішньом'язового введення становить 92 %[3], після внутрішньовенного введення — 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 годин після внутрішньом'язового введення і 30 хвилин — після внутрішньовенного введення. Ертапенем створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Намає даних за проникнення ертапенему через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується антибіотик в печінці. Виводиться ертапенем з організму переважно з сечею (80 %), частково з калом (10 %). Період напіввиведення препарату становить 4 години[2], при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.[3]

Показання до застосування

Ертапенем застосовують при помірних та тяжких інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: ускладнені інфекції черевної порожнини; ускладнені інфекції шкіри та підшкірної жирової клітковини (також діабетична стопа)[4]; позагоспітальна пневмонія; ускладнені інфекції сечовивідної системи; гострі гінекологічні інфекції та інфекції малого тазу (включаючи післяпологовий ендометрит та септичний аборт)[3]; септицемія; профілактика післяопераційних інфекцій при колоректальних операціях.[2]

Побічна дія

При застосуванні ертапенему можливі наступні побічні ефекти[5]:

Протипоказання

Ертапенем протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків та дітям до 3-х місяців. З обережністю рекомендовано застосовувати препарат при вагітності. Під час лікування ертапенемом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Ертапенем випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1,0 г.

Примітки

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.