Еторикоксиб

Еторикоксиб (МНН:USAN:BAN;англ. Etoricoxib, лат. Etoricoxibum) — синтетичний препарат, що належить до групи коксибів[2], які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів.[3] Еторикоксиб застосовується виключно перорально.[4][5][6] Еторикоксиб розроблений в США у лабораторії компанії «Merck & Co»[3][7], і, хоча препарат зареєстрований у 76 країнах світу[7], він не допущений до застосування у США.[8][9]

Еторикоксиб
Систематизована назва за IUPAC
5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
Класифікація
ATC-код M01AH05
PubChem 123619
CAS 202409-33-4
DrugBank DB01628
KEGG D03710
Хімічна структура
Формула C18H15ClN2O2S 
Мол. маса 358,842 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 22 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРКОКСІЯ®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»/«Мерк Шарп і Доум Корп.»/«Фросст Іберика, С.А.»,Нідерланди/США/Іспанія
UA/10704/01/02
18.05.2010-18/05/2015
[1]

Фармакологічні властивості

Еторикоксиб — синтетичний препарат, що є представником коксибів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази[10][11], яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[12] Особливістю фармакологічних властивостей еторикоксибу є те, що він є представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення.[12][13] Активність еторикоксибу, як і інших препаратів групи коксибів, до ізоформи ЦОГ-2 пояснюється особливістю структури активного центру ЦОГ-2 та молекули коксибів. Активний центр ЦОГ-2, на відміну від ЦОГ-1, має додаткову гідрофільну порожнину, яка пов'язана із заміною молекули ізолейцину на молекулу валіну в амінокислотній послідовності ферменту. У молекулах коксибів, натомість, є ригідний боковий ланцюг, який і дозволяє цим препаратам проникати всередину порожнини у молекулі ЦОГ-2, та взаємодіяти саме з цією ізоформою циклооксигенази.[4][14] Еторикоксиб виявляє найбільшу селективність щодо ЦОГ-2 серед усіх препаратів групи коксибів, за різними даними, інгібуючи ЦОГ-2 у 106–344 рази сильніше, ніж ЦОГ-1.[12][6] Еторикоксиб має виражену знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію[15][16], порівняльну по силі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами та деякими наркотичними анальгетиками[6][3], і має високу ефективність як при суглобовому синдромі в ревматології[7][16], так і при болях у спині[12][3], при первинній дисменореї[4], а також при стоматологічних втручаннях.[13] При застосуванні еторикоксибу значно знижується ризик побічних ефектів як з боку травної системи[10][17], так і ризик тромботичних ускладнень з боку серцево-судинної системи у порівнянні з іншими препаратами групи коксибів[15] у зв'язку з відсутністю впливу на функцію тромбоцитів[5][11], хоча застосування еторикоксибу частіше може призводити до нестабільності артеріального тиску.[17]

Фармакокінетика

Еторикоксиб швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100%.[10] Початок дії препарату розпочинається за 24 хвилини після перорального застосування[3],максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години.[4][16] Еторикоксиб добре (на 92%) зв'язується з білками плазми крові.[5] Еторикоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[11] Метаболізується еторикоксиб у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться еторикоксиб з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення еторикоксибу становить 22 години[12][4], даних за збільшення цього часу в осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок немає.

Показання до застосування

Еторикоксиб застосовується для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондилоартриту, гострого подагричного артриту; а також для нетривалого лікування післяопераційного болю після стоматологічних та гінекологічних операцій.[5]

Протипокази

Еторикоксиб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, запальних захворюваннях кишечнику (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності і діагностованою ІХС, облітеруючих захворюваннях судин нижніх кінцівок, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.[5][11]

Побічна дія

Характерними побічними ефектами, які спостерігаються при застосуванні еторикоксибу, як і при застосуванні інших препаратів із групи коксибів, є побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Хоча при застосуванні еторикоксибу побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших коксибів, встановлено, що еторикоксиб може викликати нестабільність артеріального тиску.[12][17] Іншим частим побічним ефектом еторикоксибу є тахікардія.[5][11] Нечасто (0,1—1%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються фібриляція передсердь, приливи крові до обличчя, інсульт та транзиторні порушення мозкового кровообігу, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності, інфаркт міокарду, аритмії[5][11]; вкрай рідко тромбоемболія легеневої артерії.[6]

З боку травної системи при застосуванні еторикоксибу спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших нестероїдних протизапальних препаратів.[12][17] Часто (1—10%) при застосуванні еторикоксибу спостерігаються лише незначні побічні ефекти з боку травної системи — метеоризм, печія, біль у животі, діарея, диспепсія, нудота; нечасто спостерігаються при застосуванні препарату запор, блювання, сухість у роті, зміни перистальтики кишечнику, рефлюкс шлункового вмісту, езофагіт, виразковий стоматит, гастрит, загострення виразкової хвороби; дуже рідко (менше 0,01%) спостерігається гепатит та загострення виразкової хвороби з кровотечею або перфорацією виразки. Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися[5]:

Форми випуску

Еторикоксиб випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06; 0,09 та 0,12 г.[5]

Синоніми

Arcoxia, Algix, Etoricoxib, Etoricoxibe, Etoricoxibum, Etoxib, Etropain, Kingcox, Nucoxia, Tauxib, Torcoxia


Etoricoxib, VETRANAL(TM)

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Коксибы — революция или эволюция? (рос.)
  3. АРКОКСИЯ™ (эторикоксиб) — высокоэффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления. Теперь доступен и в Украине (рос.)
  4. Эторикоксиб в лечении ревматических заболеваний (рос.)
  5. ЕТОРИКОКСИБ (ETORICOXIBUM)
  6. ЭТОРИКОКСИБ (АРКОКСИА) В РЕВМАТОЛОГИИ (рос.)
  7. Аркоксия (Эториксиб) — эффективный препарат для быстрого и длительного устранения боли и воспаления — теперь доступен и в Украине (рос.)
  8. Merck Receives Non Approvable Letter from FDA for ARCOXIA® (etoricoxib) (англ.)
  9. Arcoxia Approval Status (англ.)
  10. Эторикоксиб: в авангарде нестероидных противовоспалительных препаратов (рос.)
  11. (рос.)ETORICOXIB (ЭТОРИКОКСИБ)
  12. Эторикоксиб (Аркоксиа) в терапии болей в спине (рос.)
  13. Этерикоксиб (Аркоксиа) в ежедневной практике врача-стоматолога (рос.)
  14. Целекоксиб — первый специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (рос.)
  15. АРКОКСИЯ® (эторикоксиб) — революция в лечении острой и хронической боли (рос.)
  16. Клиническая эффективность и фармакоэкономическое обоснование применения эторикоксиба в лечении суставного синдрома у больных гонартрозом (рос.)
  17. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.