Каптоприл

Каптоприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Каптоприл є першим представником групи інгібіторів АПФ, він був уперше синтезований у 1975 році.[1] Патент на каптоприл був виданий у США у вересні 1977 року дослідникам із компанії Брістоль-Маєрс Сквібб Мігелю Ондетті, Бернарду Рубіну та Девіду Кашмену.[2] Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому каптоприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Каптоприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні каптоприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. У каптоприла виражені також кардіопротективні властивості, що пов'язано із високою ліпофільністю препарату, та спостерігається антиоксидантний ефект.[1] У високих дозах (500 мг/добу) каптоприл виявляє ангіопротективні властивості, збільшує діаметр великих периферичних артерій та сповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичній нефропатії.Каптоприл може зменшувати протеїнурію у хворих з артеріальною гіпертензією і діабетичною нефропатією. Каптоприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.[1]

Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, серцевій недостатності (у складі комбінованої терапії разом із серцевими глікозидами, діуретиками та бета-блокаторами), при лікуванні інфаркту міокарду (через 24 години після початку захворювання), лікування хворих із безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка, при діабетичній нефропатії.

При застосуванні каптоприлу можливі наступні побічні ефекти[3]:

• Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, алопеція;нечасто (0,1—1%) набряк Квінке; дуже рідко (менше 0,01%) мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, фотодерматоз, гарячка, сироваткова хвороба.
• З боку травної системи —часто (1—10%) нудота, блювання, біль у животі, запор або діарея, сухість у роті; рідко (0,01—0,1%) стоматит, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця.
• З боку нервової системи — часто (1—10%) запаморочення, дисгевзія, порушення сну; рідко (0,01—0,1%) головний біль, слабкість, депресія, зміна настрою, парестезії, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору; дуже рідко (менше 0,01%) цереброваскулярні порушення (включаючи інсульт).
• З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель, задишка; дуже рідко (менше 0,01%) бронхіт, бронхоспазм, синусит, риніт, інтерстиціальний пневмоніт.[4]
• З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) васкуліт, лімфаденопатія, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, синдром Рейно, втрати свідомості, гіпотензія; дуже рідко (менше 0,01%) виникнення інфаркту міокарду, інсульт, тромбоемболія легеневої артерії[4]
• З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко (менше 0,01%) міалгії, артралгії.
• З боку сечовидільної системи — рідко (0,01—0,1%) ниркова недостатність, нефротичний синдром, олігурія, порушення сечопуску; дуже рідко (менше 0,01%) імпотенція, гінекомастія.
• Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження гематокриту, гіпоглікемія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня білірубіну, креатиніну та сечовини в крові, підвищення титру антиядерних антитіл (ANA), підвищення ШОЕ.

Каптоприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при порфірії; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Каптоприл випускається у вигляді таблеток по 0,00625; 0,0125; 0,025; 0,05 і 0,1 г та капсул по 0,25 г.[5] Каптоприл входить до складу комбінованого препарату «Каптопрес» разом із гідрохлортіазидом.[6]

• Каптоприл на сайті cardiolog.org (рос.)
• Каптоприл на сайті mozdocs.kiev.ua
• Каптоприл на сайті rlsnet.ru (рос.)
• Каптоприл на сайті health.mail.ru (рос.)
• Каптоприл на сайті pharmencyclopedia.com.ua