Каспофунгін

Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними ліпопептидів для парентерального застосування. Каспофунгін уперше синтезований компанією Merck & Co.[1]

Каспофунгін
Систематизована назва за IUPAC
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-21-[(2-aminoethyl)amino]-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,25-trihydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]-10,12-dimethyltetradecanamide
Класифікація
ATC-код J02AX04
PubChem 468682
CAS 179463-17-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C52H88N10O15 
Мол. маса 1093,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 9-11 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАНСИДАЗ®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В»,Нідерланди/США/Франція
UA/2841/01/02
17.03.2010-17/03/2015

Фармакологічні властивості

Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежать від виду збудника захворювання. Механізм дії каспофунгіну полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків.[2] До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; Sporothrix schenckii; пневмоцисти. До препарату нечутливі грибки роду Cryptococcus.[1]

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення каспофунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Каспофунгін на 97 % зв'язується з білками плазми крові та не проникає в еритроцити. Високі концентрації препарату досягаються в легенях, печінці, селезінці, кишечнику.[1] Каспофунгін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться каспофунгін з організму з сечею у вигляді метаболітів. Виведення каспофунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 9-11 годин, в кінцевій фазі становить 27 діб. Період напіввиведення препарату збільшується у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Каспофунгін застосовується при інвазивному кандидозі у дорослих та дітей, інвазивному аспергільозі у дорослих та дітей при неефективності інших протигрибкових препаратів, емпірична терапія при підозрі на грибкову інвазію в хворих з фебрильною нейтропенією.[2]

Побічна дія

При застосуванні каспофунгіну можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

Каспофунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат призначають при вагітності та печінковій недостатності. Під час лікування каспофунгіном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Каспофунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 та 70 мг.

Примітки

  1. http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf (рос.)
  2. Архівована копія. Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015.

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.