Каспофунгін
Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними ліпопептидів для парентерального застосування. Каспофунгін уперше синтезований компанією Merck & Co.[1]
 | |
|---|---|
Каспофунгін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-21-[(2-aminoethyl)amino]-6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,25-trihydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]-10,12-dimethyltetradecanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C52H88N10O15 |
| Мол. маса | 1093,31 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 9-11 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КАНСИДАЗ®, «Мерк Шарп і Доум Б.В»,Нідерланди/США/Франція UA/2841/01/02 17.03.2010-17/03/2015 |
Фармакологічні властивості
Каспофунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежать від виду збудника захворювання. Механізм дії каспофунгіну полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків.[2] До препарату чутливі грибки Candida spp.; Aspergillus spp.; Sporothrix schenckii; пневмоцисти. До препарату нечутливі грибки роду Cryptococcus.[1]
Фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення каспофунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Каспофунгін на 97 % зв'язується з білками плазми крові та не проникає в еритроцити. Високі концентрації препарату досягаються в легенях, печінці, селезінці, кишечнику.[1] Каспофунгін погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці. Виводиться каспофунгін з організму з сечею у вигляді метаболітів. Виведення каспофунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 9-11 годин, в кінцевій фазі становить 27 діб. Період напіввиведення препарату збільшується у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.
Показання до застосування
Каспофунгін застосовується при інвазивному кандидозі у дорослих та дітей, інвазивному аспергільозі у дорослих та дітей при неефективності інших протигрибкових препаратів, емпірична терапія при підозрі на грибкову інвазію в хворих з фебрильною нейтропенією.[2]
Побічна дія
При застосуванні каспофунгіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, еритема шкіри, гарячка; нечасто (0,1—1 %) бронхоспазм, кропив'янка.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; нечасто (0,1—1 %) біль в животі, запор, дисфагія, метеоризм, асцит, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця, токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) запаморочення, парестезії, порушення смаку, дезорієнтація, тривожність, безсоння.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1 %) тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
- З боку дихальної системи — часто (1—10 %) задишка; нечасто (0,1—1 %) тахіпное, кашель, закладеність носа, свистяче дихання.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1 %) гостра або хронічна ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10 %) артралгія; нечасто (0,1—1 %) міалгія, болі в спині, болі в кінцівках.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, лейкопенія, зниження гематокриту, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, гіпокаліємія, гіпоальбумінемія; нечасто (0,1—1 %) тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, гіпомагніємія, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
- Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) флебіт, еритема, набряк, гіперемія, крововилив, болючість у місці ін'єкції.
Протипокази
Каспофунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат призначають при вагітності та печінковій недостатності. Під час лікування каспофунгіном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Каспофунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 та 70 мг.
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf (рос.)
- Архівована копія. Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015.