Летрозол
Летрозол (англ. Letrozole, лат. Letrozolum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3], що застосовується перорально.[4][5] Летрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «Novartis», і вперше схвалений FDA у 1997 році.[6]
 | |
|---|---|
Летрозол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H11N5 |
| Мол. маса | 283,303 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (пероральн.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 48 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕМАРА®, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/2721/01/01 30.03.2015-30/03/2020 ЛЄТРОМАРА, ПАТ «Фармак»,Україна UA/4698/01/01 12.05.2016-12.05.2021 ЕТРУЗИЛ, ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина UA/11346/01/01 21.01.2016-21.01.2021 [1] |
Фармакологічні властивості
Летрозол — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[4][5] Летрозол застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і тореміфену.[4][5][6] Летрозол також застососовується при безплідді у жінок для стимуляції овуляції із кращими порівняно із іншим синтетичним інгібітором ароматази кломіфеном результатами.[2][3]
Летрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[7][8]
Фармакокінетика
Летрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 99,9 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Летрозол у помірній кількості (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][6] Летрозол проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко в людей немає.[2] Летрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення летрозолу становить 48 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[4][6]
Покази до застосування
Летрозол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.[4][5]
Побічна дія
При застосуванні летрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, загальна слабкість, алопеція, кров'янисті виділення з піхви.[3] Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, периферичні набряки, шкірний висип, блювання, диспепсія, погіршення або посилення апетиту, болі у кістках та м'язах, збільшення маси тіла, задишка, тромбофлебіт.[4][5]
Протипокази
Летрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, а також у пременопаузальному періоді.[4][5]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Ліки і вагітність. Летрозол
- Применение летрозола для стимуляции овуляции (рос.)
- https://compendium.com.ua/akt/76/55/letrozolum/ (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/596 (рос.)
- Letrozole (англ.)
- Летрозол в бодибилдинге (рос.)
- Летрозол
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/596 (рос.)