Тореміфен

Тореміфен — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенів і є похідним трифенілетилену. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин[3][4], оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. Щоправда, в клінічних дослідженнях виявлено, що тореміфен впливає також і на естрогеннечутливі пухлини, що дає підстави вважати, що препарат має й інші механізми дії на пухлину.[3][2] Тореміфен застосовується при раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді[3][4][2], і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з летрозолом та іншими інгібіторами ароматази.[1][5][9] Тореміфен також може застосовуватися для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз[3][4], для лікування гінекомастії[10], та для лікування гормонально активного раку простати.[2] Проте тореміфен неефективний при застосуванні в лікуванні естрогеннечутливого раку молочної залози.[3][4] Для тореміфену характерною є також подібна до естрогенів дія на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів.[5][3][4] При застосуванні тореміфену також спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі тромбоемболічних ускладнень та раку ендометрію.[1][5] Щоправда, тореміфен може спричинювати подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому тореміфен не рекомендований до застосування особам із подовженим інтервалом QT, а також особам із брадикардією та приступами аритмій в анамнезі.[11] Тореміфен також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[12][13]

Тореміфен застосовують для лікування раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді і для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз.[3][4]

При застосуванні тореміфену побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі значно рідше спостерігаються тромбоемболічні ускладнення, рак ендометрію і токсичний гепатит.[1][5] Щоправда, при застосуванні препарату може спостерігатися подовження інтервалу QT на ЕКГ, що може призвести до виникнення аритмій.[11] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[3][4]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, гарячка, підвищена пітливість.
• З боку травної системи — нудота, блювання, запор, зниження апетиту, жовтяниця, холестатичний синдром.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, депресія, безсоння, дезорієнтація, погіршення зору, катаракта.
• З боку серцево-судинної системи — флебіт, тромбофлебіт, тромбоемболія легеневої артерії, периферичні набряки, приливи крові.
• З боку сечостатевої системи — гіперплазія та гіпертрофія ендометрію, вагінальні кровотечі, збільшення маси тіла.
• Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня кальцію в крові, підвищення рівня активності ферментів печінки в крові.

Тореміфен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, вираженій печінковій недостатності, особам із подовженим інтервалом QT, особам із вираженою брадикардією та приступами аритмій в анамнезі, при вираженій серцевій недостатності і зниженій фракції викиду, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Тореміфен випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,06 г.[14]

• Тореміфен на сайті mozdocs.kiev.ua
• Тореміфен на сайті rlsnet.ru (рос.)