Нетилміцин

Нетилміцин  — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління широкого спектра дії для парентерального застосування.

Нетилміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2R,3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-{[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol
Класифікація
ATC-код J01GB01
PubChem 41859
CAS 56391-56-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H41N5O7 
Мол. маса 475,58 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕТРОМІЦИН,
«Shering-Plough Labo N.V.»,США/Бельгія/Швейцарія
UA/0134/01/02
19.01.2011-19/01/2016

Фармакологічні властивості

Нетилміцин має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. До нетилміцину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, нейсерії, сальмонелли, шиґели, клебсієлли, Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Aerobacter spp., Haemophilus influenzae, Morganella morganii, частини Enterococcus spp[1]; у тому числі штамів бактерій, які нечутливі до гентаміцину, тобраміцину та амікацину.[2] До нетилміцину нечутливі стрептококи, анаеробні мікроорганізми (у тому числі клостридії), хламідії, мікоплазми, рикетсії, віруси. Нетилміцин має постантибіотичний ефект для частини штамів стафілококів, кишкової палички та Pseudomonas aeruginosa.[1]

Фармакодинаміка

Нетилміцин при внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується, біодоступність антибіотику становить 100 % як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-60 хвилин. Високі концентрації препарату виявляються в плевральній, перикардіальній, синовіальній, перитонеальній, асцитичній рідинах; вмісті абсцесів; мокроті[1]; нирках і сечі; легенях; печінці; міокарді; селезінці. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболон концентрація нетилміцину в спинномозковій рідині зростає.[1] Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Нетилміцин не метаболізується в організмі, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, повного виведення — до 100 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення може подовжуватися до 70 годин.

Показання до застосування

Нетилміцин показаний при інфекційних ураженнях, які спричинюють чутливі до антибіотику збудники: бактеріємії та сепсисі включно з сепсисом новонароджених[2], тяжких інфекціях дихальних шляхів; інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях травної системи і інтраабдомінальних інфекціях (включаючи перитоніт), інфекціях кісток та суглобів, опіках, ранах та хірургічних післяопераційних інфекціях, гонореї, інфекціях центральної нервової системи (у тому числі менінгіті), інфекціях сечовидільних шляхів та для профілактики післяопераційних ускладнень при оперативних втручаннях на сечостатевих органах.[1]

Побічна дія

При застосуванні нетилміцину можливі наступні побічні ефекти[3]:

Нетилміцин має значно нижчу ото- та вестибулотоксичність, ніж інші аміноглікозиди. У проспективному дослідженні показано, що кохлеарна токсичність нетилміцину складає усього 2,4 %; тоді як частота вестибулотоксичності для гентаміцину, тобраміцину та амікацину складає 6—13 %.[4] Згідно інших досліджень, ототоксичність нетилміцину складає 2,3 % випадків у порівнянні з 9,7 % у тобраміцину, 7,7 % гентаміцину та 13,8 % амікацину; описані також випадки відновлення слуху при відміні гентаміцину та його заміні нетилміцином.[2] Нетилміцин має також значно нижчу нефротоксичність. Частіше нефротоксичність спостерігається у хворих похилого віку та у хворих, які отримували високі дози препарату. Частота нефротоксичності також вища у хворих на цукровий діабет, і може складати у таких хворих від 1 до 18 % випадків.[1] Загальна частота нефротоксичності нетилміцину при проведенні клінічних спостережень складала 2,8 % у порівнянні із 11,5 % при застосуванні тобраміцину, 11,1 % гентаміцину та 8,5 % амікацину.[2] У меншому ступені нефротоксичність нетилміцину спостерігалась при застосуванні й у новонароджених дітей.[1]

Протипоказання

Нетилміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, вагітності, годуванні грудьми, міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі. З обережністю препарат застосовують при дегідратації та нирковій недостатності.

Форми випуску

Нетилміцин випускається у вигляді ампул по 2 мл 2,5 % та 10 % розчину.[5]

Примітки
  1. http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/9_3_253.pdf (рос.)
  2. http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6476 (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/732 (рос.)
  4. http://msvitu.com/files/journal-pdf/15_4/223_229.pdf
  5. " "Нетилмицин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.