Нітрендипін

Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.

Нітрендипін
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS 39562-70-4
Код ATC C08CA08
PubChem 4507
DrugBank DB01054
Хімічні дані
ФормулаC18H20N2O6 
Мол. маса360,361 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність60-70%
Метаболізмгепатичний
Період напіврозпаду8-24 год.
Виділеннянирковий, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання перорально

Фармакологічні властивості

Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Нітрендипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює периферичні артерії (меншою мірою — коронарні), знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. При застосуванні нітрендипіну підвищується концентрація передсердного натрійуретичного пептиду та збільшується швидкість кровотоку у нирках. Препарат розширює судини нирок та має помірний сечогінний ефект. При застосуванні нітрендипіну практично не змінюється концентрація у крові ангіотензину та реніну. При тривалому застосуванні препарату спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка.

Фармакодинаміка

Нітрендипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 60—70 %. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1—2 годин. Нітрендипін добре зв'язується з білками плазми крові. Нітрендипін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Виводиться нітрендипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає 8—24 годин, при порушеннях функції печінки та нирок і у пацієнтів похилого віку цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Нітрендипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, стенокардії (у тому числі стенокардії Принцметала) та синдрому Рейно.

Побічна дія

При застосуванні нітрендипіну можливі наступні побічні ефекти[1]:

Протипокази

Нітрендипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій гіпотензії, колапсі, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, важких порушеннях функції печінки та нирок. Нітрендипін застосовується з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності. Нітрендипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску

Нітрендипін випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,03 г.[2] Нітрендипін разом із еналаприлом входить до складу комбінованого препарату «Енеас».[3]

Стереохімія

Нітрендіпін містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів, зокрема двох атропісомерів. Це рацемат, тобто суміш ( R )- та ( S )-форм у рівній кільеості:[4]

Енантіомери німодіпіну

CAS-Nummer: 80890-07-9

CAS-Nummer: 80873-62-7

Примітки

  1. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/749 (рос.)
  2. " "Нитрендипин в Справочнике Машковского">Нитрендипин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  3. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=13535
  4. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 204.

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.