Ондансетрон

Ондансетрон (англ. Ondansetron, лат. Ondansetronum) — лікарський препарат, який є похідним карбазолу[2], що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором виключно серотонінових рецепторів.[3][4][5] Ондансетрон застосовується як перорально, так і парентерально.[6][7] Ондансетрон уперше синтезований у 80-х роках ХХ століття в лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», отримав патент США в 1987 році[8], та застосовується в медичній практиці з 1990 року.[9]

Ондансетрон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
Класифікація
ATC-код A04AA01
PubChem 4595
CAS 99614-02-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H19N3O 
Мол. маса 294,40 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 56% (перорально), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3—4 год. (дорослі)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗОФРАН™,
«ГлаксоСмітКляйн Мануфактуринг С.п.А.», Італія
UA/7426/01/01
19.03.2018—необмежений
ЗОФЕТРОН,
«Фармасайнс Інк.», Канада
UA/5762/01/02
16.08.2017—необмежений
ЮНОРМ®
ТОВ «Юрія-Фарм», Україна
UA/14069/01/01
30.08.2019—необмежений
[1]

Фармакологічні властивості

Ондансетрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним карбазолу. Механізм дії препарату полягає у блокуванні як центральних, так і периферичних, серотонінових рецепторів 5-HT3[3], ймовірним наслідком чого є гальмування блювотного рефлексу, що призводить до зменшення або усунення післяопераційної нудоти та блювання.[6][7] Ондансетрон переважно застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[3][6][7] Також препарат може застосовуватися для лікування гастроентериту з діареєю та блюванням для усунення дегідратації.[10][11] Препарат застосовується для лікування нудоти та блювання у вагітних, хоча клінічні дослідження й вказують на ймовірне збільшення кількості вроджених вад, особливо розщеплення піднебіння.[4] згідно даних клінічних досліджень, ондасетрон може застосовуватися для лікування шизофренії[12], а також для лікування пізньої дискінезії, спричиненої застосуванням антипсихотичних препаратів.[13][14]

Фармакокінетика

Ондансетрон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 56 % при пероральному застосуванні у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному введенні препарату біодоступність складає 100 %. Ондансетрон добре розподіляється в організмі, та накопичується в еритроцитах. Максимальна концентрація ондасетрону в крові досягається протягом 1,5—2,2 годин після перорального прийому препарату, за 25 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції та за 41 хвилину після внутрішньом'язевої ін'єкції. Ондансетрон добре (на 70—76 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ондансетрон метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—3,5 години при пероральному застосуванні в дорослих, 4 години при внутрішньовенному введенні; у дітей, осіб похилого віку та у хворих із порушенням функції печінки цей час збільшується.[5][7][3]

Показання до застосування

Ондансетрон застосовується для лікування післяопераційної нудоти і блювання, а також нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією та променевою терапією.[6][7]

Побічна дія

При застосуванні ондансетрону спостерігається менше побічних ефектів з боку нервової системи, ніж при застосуванні інших протиблювотних препаратів, зокрема рідше спостерігається сонливість та не спостерігається загальмованість при застосуванні препарату[4], проте при його застосуванні частіше спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема подовження інтервалу QT на ЕКГ.[15] Іншими побічними явищами при засосуванні препарату є[3][6][7]:

Протипокази

Ондансетрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при сумісному застосуванні з апоморфіном, при важких порушеннях функції печінки, хірургічних операціях на черевній порожнині, у І триместрі вагітності, для ректального застосування в дітей.[3][6][7]

Форми випуску

Ондансетрон випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; 0,2 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 і 4 мл; ректальних суппозиторіїв із вмістом діючої речовини по 4, 8 і 16 мг; сиропу для перорального застосування із вмістом діючої речовини 4 мг/5 мл по 50 мл у флаконі.[16]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. [https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4595 Ondansetron (Compound) (англ.)]
  3. Ондансетрон. Функциональная гастроэнтерология (рос.)
  4. Применение ондансетрона при беременности. Анализ существующих исследований (рос.)
  5. Ondansetron Hydrochloride (англ.)
  6. ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRON, ОНДАНСЕТРОН)
  7. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/769 (рос.)
  8. Coates IH, Bell JA, Humber DC, Ewan GB, 1987, U.S. Patent 4 695 578
  9. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 448. ISBN 9783527607495.
  10. Пероральний ондансетрон у лікуванні дітей віком від 3 місяців до 5 років із діареєю і блюванням: рандомізоване контрольоване дослідження
  11. Schnadower, D; Finkelstein, Y; Freedman, SB (Січень 2015). Ondansetron and probiotics in the management of pediatric acute gastroenteritis in developed countries. Current Opinion in Gastroenterology 31 (1): 1–6. PMID 25333367. doi:10.1097/mog.0000000000000132. (англ.)
  12. Zhang ZJ, Kang WH, Li Q, Wang XY, Yao SM, Ma AQ (2006). Beneficial effects of ondansetron as an adjunct to haloperidol for chronic, treatment-resistant schizophrenia: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Schizophrenia Research 88 (1–3): 102–10. PMID 16959472. doi:10.1016/j.schres.2006.07.010.
  13. Zullino DF, Eap CB, Voirol P (2001). Ondansetron for tardive dyskinesia. Am J Psychiatry 158 (4): 657–8. PMID 11282718. doi:10.1176/appi.ajp.158.4.657-a. (англ.)
  14. Sirota P, Mosheva T, Shabtay H, Giladi N, Korczyn AD (Лютий 2000). Use of the selective serotonin 3 receptor antagonist ondansetron in the treatment of neuroleptic-induced tardive dyskinesia. Am J Psychiatry 157 (2): 287–9. PMID 10671405. doi:10.1176/appi.ajp.157.2.287. (англ.)
  15. Archived copy. Архів оригіналу за 14 грудня 2012. Процитовано 29 листопада 2012. (англ.)
  16. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/769 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.