Орнідазол
Орнідазол (міжнародна непатентована назва Ornidazole) — синтетичний антипротозойний засіб з групи нітроімідазолів для парентерального, перорального та місцевого застосування. Орнідазол також можна застосовувати проти деяких анаеробних бактерій.
 | |
|---|---|
Орнідазол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-chloro-3-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)propan-2-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C7H10ClN3O3 |
| Мол. маса | 219,625 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% перорально,100% -в/в |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 13 год. |
| Екскреція | Нирки,Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОЛГИЛ, «Абрил Формулейшнз Пвт.Лтд.»,Індія UA/11629/01/01 10.08.2011-10/08/2016 ОРНІДАЗОЛ-АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н, Україна UA/4987/01/01 09.08.2011-09.08.2016 ОРНІДАЗОЛ-КВ ПАТ "Київський вітамінний завод", м. Київ, Україна UA/6109/01/01 23.02.2012-23.02.2017 МЕРАТИН Венус Ремедіс Лімітед, Індія для Мілі Хелскере Лімітед, Велика Британія UA/0040/01/01 30.12.2013-30.12.2018 ОРНІДАЗОЛ-ЗДОРОВ'Я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків, Україна UA/12598/01/01 09.11.2012-09.11.2017 ОРЗОЛ СКАН БІОТЕК ЛТД, Індія UA/9394/01/01 05.03.2014-05.03.2019 ОРГІЛ® КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД, Індія UA/7654/01/01 26.01.2015-26.01.2020 ЗАНІТРО Дженекс Фарма, Індія UA/12430/01/01 23.08.2012-23.08.2017 = ОРНІГІЛ® ТОВ "Юрія-Фарм", м. Черкаси, Україна UA/10684/01/01 12.03.2015-12.03.2020 ОРНІДЖИЛ Люпін Лімітед, Індія UA/12991/01/01 02.08.2013-02.08.2018 ОРНІВАГ 500 Дельта Медікел Промоушнз АГ, Швейцарія UA/3099/01/02 23.08.2013-23.08.2018 ОРНІЗОЛ® ПАТ "Київмедпрепарат", м. Київ, Україна UA/1140/01/01 01.08.2014-01.08.2019 ОРНІМАК Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед, Індія UA/11507/01/01 11.05.2011-11.05.2016[1] |
Фармакологічні властивості
Орнідазол — антипротозойний препарат з групи нітроімідазолів широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням процесів реплікації ДНК у клітинах бактерій та найпростіших. До препарату чутливі трихомонади, амеби, лямблії, балантидій, Trichomonus foetus, Blastocystis hominis; анаеробні бактерії — Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., клостридії, фузобактерії, анаеробні коки; чутливим до орнідазолу є Helicobacter pylori. Досліджується також можливість застосування орнідазолу при хворобі Крона після резекції товстого кишечника.[2]
Фармакокінетика
Після прийому всередину орнідазол швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після перорального прийому. Біодоступність препарату складає 90% після перорального прийому та 100% — після внутрішньовенного введення. Високі концентрації орнідазол створює в більшості тканин та рідин організму, найвищі — в жовчі, слині, перитонеальній та плевральній рідині, кістковій тканині, печінці, еритроцитах. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Орнідазол проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться орнідазол з організму переважно з сечею (60-80%) у вигляді метаболітів, частково з жовчю в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить в середньому 13 годин, при цирозі печінки цей час може збільшуватись до 22 годин. Повне виведення препарату проходить протягом близько 5 діб.
Показання до застосування
Орнідазол застосовують при трихомоніазі, лямбліозі, амебіазі у всіх формах, включно з позакишковими, абсцесі печінки, системній анаеробній інфекції — сепсисі, септицемії, менінгіті, перитоніті, післяопераційних ранових інфекціях, септичному аборті та ендометриті, для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях на ободовій та прямій кишці та при гінекологічних операціях.
Побічна дія
При застосуванні орнідазолу можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка,набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, металічний смак в роті, сухість в роті, біль в животі, діарея, втрата апетиту.
- З боку нервової системи — рідко (частіше при застосуванні високих доз препарату або при парентеральному застосуванні) головний біль, запаморочення, ригідність м'язів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості, нейропатія, сонливість.
- З боку інших систем — нечасто серцево-судинні розлади, потемніння сечі.
- Зміни в лабораторних аналізах— часто (1—10%) підвищення рівня білірубіну та підвищення рівня активності амінотрансфераз крові; нечасто (0,1—1%) нейтропенія, лейкопенія.
Протипокази
Орнідазол протипоказаний при підвищеній чутливості до нітроімідазолів, епілепсії, розсіяному склерозі, ураженнях головного мозку, захворюваннях крові, при вагітності та годуванні грудьми, дітям у віці до 3 років.
Форми випуску
Орнідазол випускають у вигляді таблеток по 0,5 г, флаконах для інфузій по 100 мл 5% розчину. А також у вигляді вагнальних таблеток у комбінації з неоміцином, ністатином та преднізолоном в складі препаратів «НЕОТРИЗОЛ®», «МЕРАТИН КОМБІ». Входить ще до складу комбінованих препаратів «ПОЛІМІК®», «ОФОР®», «ТИФЛОКС» з офлоксацином; ГРАНДАЗОЛ® з левофлоксацином; «ЦИПРОЗОЛ», «ОРЦИПОЛ» з ципрофлоксацином; «СТІЛЛАТ» з гатіфлоксацином.[3]
Примітки
- включені ті, які на жовтень 2015 року зареєстровані у Державному реєстрі лікарських засобів України
- Rutgeerts P, Van Assche G, Vermeire S, etal (April 2005). Ornidazole for prophylaxis of postoperative Crohn's disease recurrence: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Gastroenterology 128 (4): 856–61. PMID 15825069. doi:10.1053/j.gastro.2005.01.010. (англ.)
- Пошук лікарських засобів за складом діючих речовин Орнідазол.