Пеметрексед

Пеметрексед — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом фолієвої кислоти. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дигідрофолатредуктази, яка сприяє перетворенню метаболіта фолієвої кислоти дигідрофолієввої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту, а також ферментів тимідилатсинтетази і гліцинамід-рибонуклеотид-форміл-трансферази, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів та тимідилату в S-фазі мітозу. Пеметрексед після введення перетворюється в клітинах у поліглутаматні форми під впливом ферменту фолілполіглутаматсинтетази. Оскільки цей процес більш виражений у пухлинних клітинах, то пеметрексед діє переважно на пухлинні клітини, та значно менше впливає на метаболізм у нормальних клітинах.[1][3] Пеметрексед застосовується як протипухлинний препарат для лікування мезотеліоми та недрібноклітинного і метастатичного раку легень, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з цисплатином[7][8], карбоплатином[1] або гемцитабіном.[1][2] Досліджується також застосування пеметрекседу при інших злоякісних пухлинах — раку підшлункової залози, раку молочної залози, раку шлунку, раку яєчника, розповсюдженому колоректальному раку та дрібноклітинному раку легень.[1][8] При застосуванні пеметрекседу спостерігається значна кількість побічних ефектів, переважно пов'язаних із порушенням метаболізму фолієвої кислоти, тому препарат рекомендовано застосовувати разом із фолієвою кислотою.[1][8]

Пеметрексед застосовується для лікування мезотеліоми плеври та недрібноклітинного і метастатичного раку легень.[4][5]

При застосуванні пеметрекседу побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастішими з них є нейропенія, тромбоцитопенія, діарея, стоматит, шкірний висип.[1][8] Переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму фолієвої кислоти.[1][8] Іншими побічними ефектами пеметрекседу є[4][5]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, алопеція, лущення шкіри, багатоформна еритема шкіри, шкірні алергічні реакції, гарячка.
• З боку травної системи — фарингіт, нудота, блювання, запор, біль у животі, зниження апетиту, печія, диспепсія.
• З боку нервової системи — сенсорна невропатія, порушення смаку, швидка втомлюваність.
• З боку серцево-судинної системи — тахікардія.
• Інфекційні ускладнення — зниження опірності до інфекцій.
• Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, анемія, підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення активності амінотрансфераз.
• Інші побічні ефекти — при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода, вади розвитку плода, затримка росту плода, ембріональна токсичність.

Пеметрексед протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Пеметрексед випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 100 та 500 мг.[9]

• Пеметрексед на сайті mozdocs.kiev.ua
• Пеметрексед на сайті rlsnet.ru (рос.)