Праміпексол
Праміпексол (англ. Pramipexole, лат. Pramipexolum) — синтетичний препарат, який належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів[2][3], та застосовується для лікування паркінсонізму.[4][5] Праміпексол застосовується перорально.[6][7] Праміпексол схвалений для клінічного використання в США в 1997 році, а в Європейському Союзі з 1998 року.[5]
 | |
|---|---|
Праміпексол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-N 6-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C10H17N3S |
| Мол. маса | 211,<324 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | >90% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 8-12 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІРАПЕКС, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ»,Німеччина UA/3432/01/01 09.08.2015-09/08/2020 ПРАМІПЕКСОЛ ІС, ТДВ «ІНТЕРХІМ»,Україна UA/15526/01/02 10.11.2016—10/11/2021[1] |
Фармакологічні властивості
Праміпексол — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D2-рецепторів, більш специфічно D3 дофамінових рецепторів стріатуму, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[6][7] Праміпексол обмежує кругообіг дофаміну в нервовій системі, гальмує його синтез, вивільнення та зворотнє захоплення.[3][6] Препарат має також антиоксидантну та антитоксичну дію на нервову систему.[4][3] Згідно частини клінічних досліджень, праміпексол інгібує секрецію пролактину.[7] Праміпексол застосовується при паркінсонізмі як самостійний препарат[4][3], так і комбінації з леводопою для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[8][4][3] Праміпексол має також антидепресивну дію, яка покращує перебіг захворювання при його застосуванні.[4][3] Препарат також може застосовуватися для лікування синдрому неспокійних ніг.[4]
Фармакокінетика
Праміпексол добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить більш ніж 90 %. Максимальна концентрація в крові баспостерігається протягом 2 годин після прийому препарату. Праміпексол погано (на 15 %) зв'язується з білками плазми крові, накопичується в еритроцитах. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Праміпексол не метаболізується, виводиться препарат із організму з сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення праміпексолу в молодих людей становить 8 годин, у осіб старшого віку цей час збільшується до 12 годин.[7][2]
Покази до застосування
Праміпексол застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[6][7]
Побічна дія
При застосуванні праміпексолу спостерігаються наступні побічні ефекти[6][7]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, задишка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор, гикавка, зниження апетиту.
- З боку нервової системи — зміни настрою, втрата свідомості, делірій, амнезія, сплутаність свідомості, дискінезії, сонливість або безсоння, головний біль, запаморочення, порушення лібідо, марення, галюцинації, порушення зору.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, серцева недостатність.
- Інші побічні ефекти — пневмонія.
Протипокази
Праміпексол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не рекомендований при важких порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми.[6][7]
Форми випуску
Праміпексол випускається у вигляді таблеток по 0,000125; 0,00025; 0,000375; 0,0005; 0,00075; 0,001; 0,00125; 0,0015; 0,00225; 0,003; 0,00375 і 0,0045 г.[2][9]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Pramipexole Dihydrochloride (англ.)
- Прамипексол в лечении болезни Паркинсона: практические аспекты применения формы с замедленным высвобождением (рос.)
- Праміпексол: препарат вибору в лікуванні хвороби Паркінсона
- Прамипексол в современной тактике патогенетической терапии болезни Паркинсона (рос.)
- ПРАМІПЕКСОЛ (PRAMIPEXOLUM, ПРАМИПЕКСОЛ)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1152 (рос.)
- Прамипексол в сравнении с бромокриптином при леводопа‐индуцированных осложнениях лечения болезни Паркинсона (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1152 (рос.)