Сульфадоксин
Сульфадокси́н — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для перорального та парентерального застосування.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-Amino-N-(5,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C12H14N4O4S |
| Мол. маса | 310,33 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 95-100% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 4-8 діб |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально,в/в |
Фармакологічні властивості
Сульфадоксин — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів тривалої дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: малярійний плазмодій, якій спричинює тропічну мадярію, токсоплазма, пневмоцисти. Клінічне значення активності препарату до інших збудників незначне.
Фармакодинаміка
Сульфадоксин повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату становить 95—100 %. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфадоксин проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфадоксин в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 184 години (120—200 годин). Виводиться препарат з організму переважно нирками, при порушенні функції нирок спостерігається кумуляція препарату в організмі.
Показання до застосування
Сульфадоксин застосовують для лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з піріметаміном),[1] лікування токсоплазмозу та лікування пневмоцистної пневмонії (у поєднанні з піріметаміном).
Побічна дія
При застосуванні сульфадоксину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реації — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, випадіння волосся; рідко синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка, мультиформна еритема.
- З боку травної системи — часто нудота, відчуття переповнення шлунку; рідко блювання, стоматит, біль у животі, атрофічний глосит, холестатичний гепатит.
- З боку нервової системи — нечасто загальна слабість, головний біль, поліневрити.
- З боку дихальної системи — рідко інфільтрати в легенях.
- З боку сечовидільної системи — часто кристалурія; рідко гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз канальців нирок.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, мегалобластна анемія, гіпоглікемія.
Протипокази
Сульфадоксин протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів та інших похідних сульфонів, захворюваннях крові, захворюваннях печінки, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 2-х місяців.
Форми випуску
Сульфадоксин разом із піріметаміном входить до складу комбінованого препарату «Фансидар» (піріметамін/сульфадоксин), що випускається у вигляді таблеток по 0,025 г піріметаміну та 0,5 г сульфадоксину та у вигляді ампул по 2,5 мл, що містять 0,025 г піріметаміну та 0,5 г сульфадоксину.
Застосування у ветеринарії
Сульфадксин застосовується у ветеринарії у комбінації з триметопримом для лікування інфекцій, викликаних чутливими до складових препарату збудників, у корів, кіз, овець та свиней. Для ветеринарного використання випускається комбінований препарат у флаконах по 100 мл для внутрішньом'язового застосування, що містить у 1 мл 200 мг сульфадоксину та 40 мг триметоприму.[2]
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml (рос.)
- http://www.interchemie.com/injectables-russian/intertrim-la.html Архівовано 29 грудня 2014 у Wayback Machine. (рос.)