Сульфаніламід
Сульфаніламід — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для перорального та місцевого застосування. Сульфаніламід є одним із перших антибактеріальних засобів. Уперше хімічні властивості сульфаніламіду дослідив Пауль Ґельмо у 1908 році.[1] У 1935 році німецький учений Герхард Домагк при дослідженні проліків сульфаніламіду пронтозилу виявив антибактеріальний ефект сульфаніламідних препаратів. За це відкриття Герхард Домагк у 1939 році отримав Нобелівську премію з фізіології та медицини з формулюванням «за відкриття антибактеріального ефекту пронтозилу».[2]
 | |
|---|---|
Сульфаніламід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-aminobenzenesulfonamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6H8N2O2S |
| Мол. маса | 172,20 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 70-100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТРЕПТОЦИД, ВАТ«Лубнифарм»,Україна UA//6759/01/01 16.11.2012-16/11/2017 |
Фармакологічні властивості
Сульфаніламід — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів короткої дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікроорганізмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойна кислота. До сульфаніламіду чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, нейсерії, Escherichia coli, сальмонели, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, частина роду Clostridium, єрсинії, Actinomyces spp., малярійний плазмодій, токсоплазма та деякі хламідії. Інші збудники до препарату нечутливі. У зв'язку із довготривалим застосуванням препарату значна кількість патогенних мікроорганізмів має набуту стійкість до сульфаніламіду та його похідних.
Фармакокінетика
Сульфаніламід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Біодоступність препарату становить 70—100%. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфаніламід добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфаніламід в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму нирками. Період напіввиведення препарату складає 8 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Сульфаніламід застосовують при інфекційних ураження, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: інфекції шкіри (рани, виразки, пролежні), пієлоцистити, ентероколіти, при місцевому застосуванні — тонзиліти, фарингіти, стоматити.
Побічна дія
При застосуванні сульфаніламіду можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — частіше при місцевому застосуванні: висипання на шкірі, кропив'янка, гіперемія шкіри, нежить, гарячка, фотодерматоз; тяжкі побічні ефекти — бронхоспазм, періорбітальний набряк, вовчакоподібний синдром, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба — при системному застосуванні спостерігаються рідко.
- З боку травної системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах нудота, блювання, панкреатит, сухість у роті, біль у животі, діарея; рідко гепатит, жовтяниця, некроз печінки, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах головний біль, запаморочення, атаксія, підвищення внутрішньочерепного тиску, безсоння, депресія, галюцинації, судоми, асептичний менінгіт, периферична або оптична нейропатія.
- З боку серцево-судинної системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах міокардит, тахікардія.
- З боку дихальної системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах фіброзуючий альвеоліт, еозинофільні інфільтрати в легенях.
- З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко при системному застосуванні вузликовий періартеріїт.
- З боку сечовидільної системи — при тривалому системному застосуванні кристалурія, забарвлення сечі в темно-жовтий колір; дуже рідко при системному застосуванні інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність, гематурія, «шокова нирка» з анурією.
- З боку ендокринної системи — дуже рідко при системному застосуванні гіпоглікемія, гіпотиреоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — при тривалому системному застосуванні можуть спостерігатися еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення активності амінотрансфераз в крові.
Протипоказання
Сульфаніламід протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів, захворюваннях крові, хронічній серцевій недостатності, печінковій та нирковій недостатності, гепатиті, порфірії, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гіпертиреозі та гіпотиреозі, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Сульфаніламід випускається у вигляді таблеток по 0,3 та 0,5 г. Сульфаніламід входить до складу комбінованого препарату Інгаліпт.[3]
Застосування у ветеринарії
У ветеринарії сульфаніламід використовується для лікування плевриту, хламідіозу, маститу, дифтерії, сальмонельозу, менінгіту та інших хворіб худоби, птахів, собак. Препарат застосовується орально (разом з кормами), зовнішньо (присипання ран на шкірі), а також внутрішньовенно та внутрішньом'язово.[4][5]
Примітки
- Paul Gelmo (14 травня 1908) "Über Sulfamide der p-Amidobenzolsulfonsäure, " Journal für Praktische Chemie, 77 : 369–382. (нім.)
- The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1939 (англійською). Nobel Foundation. Архів оригіналу за 28 лютого 2012. Процитовано 12 жовтня 2009.
- http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=27532
- Стрептоцид (сульфаніламід) у ветеринарії.
- Ветеринарный препарат Стрептоцид-TM (рос.)