Трифлузал

Трифлузал (англ. Triflusal, лат. Triflusalum) — синтетичний препарат, який є похідним саліцилової кислоти[1] та належить до групи антиагрегантів.[2][3] Трифлузал застосовується перорально.[4] Трифлузал уперше синтезований в Іспанії в лабораторії компанії «Uriach» і застосовується у клінічній практиці з 1981 року, та розповсюджується під торговими марками «Дісгрен», «Грендіс», «Афлен» та «Тріфлюкс».[5]

Трифлузал
Систематизована назва за IUPAC
2-acetyloxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid
Класифікація
ATC-код B01AC18
PubChem 9458
CAS 322-79-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C10H7F3O4 
Мол. маса 248,155 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 83-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 53 хв. (трифлузал), 34,3 год. (активний метаболіт)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДІСГРЕН,
«Х. Уріак і Сіа, С.А.», Іспанія
UA/9509/01/01
18.03.2014-18/03/2019

Фармакологічні властивості

Трифлузал (ДІСГРЕН) — синтетичний препарат, що є похідним саліцилової кислоти та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, зокрема його ізоферменту ЦОГ-1, що призводить до зниження біосинтезу тромбоксану А2.[1] На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, трифлузал не впливає на ізофермент ЦОГ-2 ендотелію судин, що забезпечує можливість продовження синтезу простацикліну[6][7], що значно зменшує кількість шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні трифлузалу. При застосуванні препарату також не спостерігається збільшення часу кровотечі.[8] Трифлузал також інгібує фосфодіестеразу тромбоцитів, що призводить до збільшення концентрації у тромбоцитах циклічного АМФ та подовження тривалості ефекту дії NO[1], а також збільшення його синтезу в нейтрофілах[4], що призводить до зниження здатності тромбоцитів до агрегації та стійкого вазодилятуючого ефекту. У клінічних дослідженнях по застосуванню трифлузалу при гострих порушеннях мозкового кровообігу, а також при застосуванні його для профілактики порушень мозкового кровообігу, показана ефективність трифлузалу як у лікуванні, так і у профілактиці інсультів, а також менша кількість серйозних побічних ефектів при його застосуванні в порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою[3] (щоправда, частина джерел при підтвердженні його більшої безпечності заперечує його вищу ефективність у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою[8]). При застосуванні трифлузалу також спостерігається нейропротекторний ефект, який, вірогідно, пов'язаний із зниженням кількості прозапальних цитокінів у клітинах головного мозку.[2] Позитивні результати отримано також у дослідженнях по застосуванню трифлузалу після перенесеного інфаркту міокарду. У порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою при застосуванні трифлузалу спостерігалась рівнозначна ефективність та менша кількість шлунково-кишкових кровотеч.[1][4] щоправда, при застосанні трифлусалу спостерігається загальна вища частота побічних ефектів з боку травної системи.[6] Незважаючи на ряд позитивних властивостей препарату, в клініці трифлузал застосовується значно рідше іших антиагрегантів.[8]

Фармакокінетика

Трифлузал швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 83—100 %.[9][10] Максимальна концентрація в крові досягається протягом 53 хвилин. Трифлузал швидко метаболізується до 2-гідрокси-4-трифторметил бензойної кислоти, який також є антиагрегантом. Максимальна концентрація основного метаболіту в крові досягається протягом близько 5 годин. Метаболізується трифлузал у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею. Період напіввиведення трифлузалу із плазми крові становить 53 хвилини, період напіввиведення основного метаболіту з крові становить 34,3 години.[3]

Показання до застосування

Трифлузал застосовується як антиагрегант при порушеннях мозкового кровообігу, інфаркті міокарду та стенокардії та для профілактики тромбозу шунтів при аортокоронарному шунтуванні.

Побічна дія

При застосуванні трифлузалу найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази

Трифлузал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та загостренні виразкової хвороби. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.

Форми випуску

Трифлузал випускається у вигляді желатинових капсул по 0,3 г.

Примітки
  1. (рос.)ВИБІР АНТИАГРЕГАНТНОГО ЗАСОБУ ДЛЯ ВТОРИННОЇ ПРОФІЛАКТИКИ ЦЕРЕБРАЛЬНОГО ІНСУЛЬТУ
  2. (рос.)Дисгрен (трифлузал) — дезагрегант с нейропротективным эффектом
  3. (рос.)ТРИФЛУЗАЛ В ЛЕЧЕНИИ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ФОРМ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЙ И АССОЦИИРОВАННОЙ КАРДИАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ
  4. (рос.)РАНДОМИЗИРОВАННОЕ СРАВНИТЕЛьНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ТРИФЛУЗАЛА И АСК ПОСЛЕ ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА
  5. (англ.) Murdoch D, et al. Triflusal: a review of its use in cerebral infarction and myocardial infarction, and as thromboprophylaxis in atrial fibrillation.Drugs 2006; 66(5):671-92
  6. Кардионеврологические аспекты антитромбоцитарной терапии во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний (рос.)
  7. Антитромботическая терапия у пациентов, перенесших ишемический инсульт: место ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела (рос.)
  8. (рос.)Антитромботическая терапия в качестве вторичной профилактики инсульта и других сосудистых событий: обзор клинических исследований и руководств
  9. (англ.)Ramis J, Mis R, Conte L, Forn J. Rat and human plasma protein binding of the main metabolite of triflusal. Eur J Pharmacol.1990; 183: 1867—1868
  10. (англ.)Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jané F. Pharmacokinetics of triflusal and its main metabolite HTB in healthy subjects following a single oral dose. Eur J Drug Metab Pharmacokinet.1991; 16: 169—273.37,38

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.